抗癌药物的分类及其作用机制
目前，已有近百种抗癌药物经过临床验证，并应用于临床中对肿瘤的治疗。抗肿瘤药物根据不同的分类方式，可以进行多种分类。
(一)按照细胞增殖动力学分类
按照细胞动力学和对增殖期中不同时期细胞的作用分类我们可以把抗肿瘤药物分为细胞周期特异性药物(CCSA)与非特异性药物(CCNSA)。化疗是利用化疗药物抑制或杀灭细胞增殖过程中不同时期的细胞来实现的。大部分化疗药物对处于静止期的细胞没有作用。CCSA是指该药物只对增殖期中的某一时期的细胞有作用，包括常用的抗代谢药、植物类药；CCNSA是指药物对增殖期中各个时期的细胞都有作用，包括烷化剂、抗癌抗生素类。其中前者对癌细胞的作用慢而弱，而后者对癌细胞的作用强而快；前者需要经历一定的时间才能发挥其杀伤作用，但是后者能在较短的时间内迅速杀死癌细胞，该类型药物在机体能耐受毒性的限度内，杀癌细胞的能力有时可增加数倍至数百倍。在剂量反应曲线中，前者是一条渐进线，即在小剂量时类似于直线，到达一定剂量之后趋于平缓，出现一个坪。而后者随着剂量的增加呈直线型下降。在影响疗效浓度(C)和时限(T)的关系中，前者中T是主要因素，二对于后者来讲浓度是主要因素；在给药方式上，前者以缓慢滴注、肌注或口服为宜，后者则更适合一次静脉推入。
细胞增殖动力学对肿瘤的治疗具有重大意义，它为制订合理的治疗方案提供理论基础。目前，临床上常用的治疗乳腺癌药物如下。
1.细胞周期非特异性药物
细胞周期非特异性药物大多能与细胞中的DNA结合，阻断其复制。从而表现其杀伤细胞的作用。抗肿瘤药物中的烷化剂及阿霉素、博莱霉素等抗癌抗生素即属于此类药物，分类如下：
(1)抗肿瘤抗生素：表阿霉素、阿霉素、丝裂霉素、米托霉素。
(2)烷化剂：环磷酰胺、异环磷酰胺。
(3)杂类：卡铂等。
2.细胞周期特异性药物
细胞周期特异性药物是指那些仅对恶性肿瘤细胞增殖周期中，作用于细胞周期具体某一时相的药物。例如：羟基脲、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤等，能干扰DNA的合成，对恶性肿瘤细胞的S(DNA合成)期有特异性杀伤作用；长春新碱和长春花碱，则可特异地杀伤处于M(有丝分裂)期的细胞。
(1)作用于M期的特异性药物：长春花碱、长春新碱、诺维本、长春花碱酷胶、秋水仙碱衍生物、紫杉醇、Vp-16、多西他塞。
(2)作用于G1期的特异性药物：肾上腺皮质类固醇。
(3)作用于G2期的特异性药物：平阳霉素、博莱霉素。
(4)作用于S期的特异性药物：5-氟尿嘧啶、希罗达、甲氨蝶呤、双氟胞苷、呋氟尿嘧啶(FT-207)等。
按抗癌药物的来源可分为：抗代谢药物、烷化剂、植物碱、抗生素、激素和杂类。
(二)药物作用机制分类
虽然根据细胞增殖动力分类具有一定的优势，但是这种分类方式不能代表药物的作用机制，我们不难发现即使来源相同的药物，也不一定代表它们的作用机制相同，下面我们将按照作用机制进行分类，又可以分为4大类：
1.干扰核酸合成的药物
这种药物是分别通过作用不同的环节，通过阻止DNA的合成从而达到抑制细胞分裂增殖的目的，该类药物属于抗代谢类药物。根据干扰生化步骤或者在作用过程中所抑制的目标酶的不同可分为：①胸苷酸合成酶抑制剂，影响尿嘧啶核苷酸的甲基化，如呋氟尿嘧啶(FT-207)、5-氟尿嘧啶(5-Fu)和替加氟(UFT)等；②二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤(MTX)等；③核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲(HU)；④嘌呤核苷酸抑制剂，如6-巯鸟瞟岭(6-TG)、巯嘌呤(6-MP)等；⑤DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷(Ara-C)等。(https://www.daowen.com)
2.干扰蛋白质合成的药物
①干扰核蛋白体功能、阻止蛋白质合成的药物，比如三尖杉酯碱；②干扰有丝分裂中纺锤体的形成，干扰微管蛋白合成的药物，使细胞停止于分裂中期，如长春花碱(VLB)、长春新碱(VCR)、依托泊苷(Vp-16)、紫杉醇、水仙碱和秋水仙碱等；③阻止蛋白合成的药物如L-门冬酰胺酸，这类药物可降解血中门冬酰胺，使瘤细胞缺乏氨基酸，不能合成蛋白质。
3.直接与DNA结合，影响其结构与功能的药物
DNA中鸟嘌呤N-T易被烷化，DNA复制中发生核碱基错配对。烷化剂环磷酰胺(CTX)，能与细胞中的亲和基团发生烷化作用。受烷化的鸟嘌呤可以从DNA链上脱失，引起密码子翻译错误。双功能的烷化剂常与DNA双链上各一鸟瞟呤结合形成交叉连接，妨碍DNA复制，也可以使染色体断裂，使细胞增殖停止而死亡。少数受损细胞的DNA可修复而存在下来，产生抗药性。
破坏DNA的金属化合物如顺铂(DDP)，也可与DNA结合，破坏其结构与功能。抗生素为DNA嵌入剂，可嵌入DNA之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成，如表阿霉素(E-ADM)、阿霉素(ADM)、放线菌素(DACD)也属此类药。博莱霉素(BLM)可使DNA的单链断裂而抑制肿瘤增殖。抑制拓扑异构酶，从而使DNA不能修复，如喜树碱类(HCPT)化合物。
4.改变激素平衡而抑制肿瘤的药物
这种药物很多，内分泌治疗的方式可以直接或间接通过垂体反馈作用，改变原来机体的激素平衡和肿瘤内环境，从而来达到抑制肿瘤生长的目的；另一些药物通过其他方式干扰雌激素对乳腺癌的作用。
(三)按单药有效率分类
乳腺癌属于对化疗敏感性较高的一种癌症，治疗乳腺癌的有效药物有多种，其中单药有效率较高，临床上常按单药有效率将其分为三组：
1.有效率≥50%的药物
阿霉素(ADM)、表柔比星(EPI)、多西他赛(泰索帝docetaxel，taxotere，TAT)、紫杉醇(paclitaxel，taxol，TAX)、去甲长春花碱(诺维本nacelbine，NVB)。
2.有效率介于20%～50%的药物
环磷酰胺(CTX)、吡柔比星(THP)、咪托蒽醌(MIT)、甲氨蝶呤(MTX)、异环磷酰胺(IFO)、雌莫司汀(estramustine)、氟尿嘧啶(5-FU)、顺铂(DDP)、泼尼莫司汀(pudnimnstine)、塞替哌(TSPA)、长春新碱(VCR)、丝裂霉素(MMC)、长春碱(VLB)及长春酰胺(VDS)。
3.有效率20%左右的药物
依托泊苷(VP-16)、卡莫司汀(BCNU)、阿糖胞苷、CCNU、卡铂(CBP)、羟基 脲6-巯 基 嘌 呤、、CPT-11、六 甲 嘧 胺(HHM)、美 法 仑、伊 达 比 星(edarubicin)等。
在此基础上，选择药物时应该遵循以下原则：
(1)联合方案选毒性类型不同的药物；
(2)选择单药有效率高的药物；
(3)联合方案选择作用机制不同的药物；
(4)联合方案选择作用时期不同的药物：CCNSA+CCSA，S+M。