一、合成及代谢

糖皮质激素是由肾上腺皮质所分泌的一类甾体激素，由于这类激素对糖代谢的作用比另一类（盐皮质激素）强而得名。这一类皮质类固醇重要的有4种化合物，即皮质醇、皮质素、皮质酮和11-去氢皮质酮。它们有一个共同点，即均为21碳原子的类固醇，在C11上均有氧原子，总称11-氧皮质类固醇。

从肾上腺抽提液中分离出的类固醇有数十种，但在生理情况下正常分泌到血液中的并没有那么多。糖皮质激素中主要是皮质醇。值得注意的是，各种动物的糖皮质激素的分泌种类随种属不同而有别。尽管从鱼到人各种动物均分泌两种糖皮质激素——皮质醇与皮质酮，但这两种激素的比值大不一样。鸟、小鼠、大鼠、家兔分泌的几乎全是皮质酮。狗所分泌的两种激素的比值相近。猫、牛、羊、猴和人则皮质醇占绝对优势。

各种糖皮质激素的前身是胆固醇。胆固醇在垂体促皮质激素的作用下衍化为孕烯醇酮。孕烯醇酮有3个转化途径，一是转化为孕酮-皮质酮-醛固酮；二是转化为17-羟孕酮-皮质醇；三是转化为去氢异雄酮。即孕烯醇酮经过三个转化过程，分别变成主要的糖皮质激素、盐皮质激素和性激素。

皮质醇与皮质酮被分泌入血后，呈游离状态的只是一小部分（1％～3％），其大部分在血液循环中与一种α球蛋白结合（称为皮质类固醇结合球蛋白，CBG）。目前认为CBG对皮质激素起着转运、储备作用，而游离的激素则是对细胞、组织发挥激素的立即生物效应。

糖皮质激素主要在肝内代谢，大部分被还原为没有生物活性的四氢皮质醇，以后四氢皮质醇同葡萄糖醛酸轭合，另有一小部分与硫酸、磷酸轭合。轭合物是可溶性的，它们很快从尿中排出。