一、吸收
毒性中药口服后在胃肠道即使浓度很高，但除了有刺激性或腐蚀性作用外，在被吸收前，一般不会产生全身毒性作用。毒性中药通过胃肠道吸收多数是被动转运形式，因此脂溶性大、解离度小的药物更容易被吸收。在中药的中毒解救时，常采用的方式之一是设法降低药物脂溶性或增加解离度，以减少吸收、增加排泄。毒性中药吸收的影响因素如下。
(一)药物因素
1.药物剂型 在影响毒性中药吸收的众多因素中，剂型因素是最为重要也最为复杂的因素。剂型不同，吸收程度和速度不同，吸收速度快且吸收量多的药物更产生明显的毒性反应。不同剂型其毒性反应相差悬殊，常用剂型毒性反应风险大小排序为：静脉注射剂＞肌内注射剂＞酒剂、汤剂、合剂＞糖浆剂、混悬剂＞散剂＞微丸、颗粒剂＞水丸＞糖衣片＞蜜丸。但也有例外，如乌头类及一些含生物活性物质的中药，其毒性成分可因加热而破坏，汤剂毒性消失或减弱；也有的中药加热后毒性反而增强，如山豆根。
2.毒性中药跨膜转运途径 胃肠道上皮细胞膜是毒性中药转运的必经之路，转运途径可分为以下两种。
（1）细胞通道转运：指毒性中药借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程。上皮细胞膜以磷脂的双分子层为基本骨架，骨架中镶嵌有多种中药转运蛋白，这是脂溶性毒性中药及一些经主动机制吸收毒性中药的通道。
（2）细胞旁路通道转运：是指一些小分子毒性中药穿过上皮细胞间的紧密连接处的微孔进入血液的过程。紧密连接处允许水、电解质及小分子（＜150 Da）水溶性毒性中药通过，但容量受到水溶性微孔数量的限制。
3.毒性中药的经皮吸收 中药中一些膏剂、擦剂、栓剂等外用剂型，主要通过皮肤进行吸收。毒性中药经皮吸收第一相为透过角质层，这是一个限速过程。皮肤具有较好的屏障作用，一般情况下，仅少数毒性中药可经皮吸收。人类角质层较厚的部位（如手掌、足底）吸收较慢，阴囊、腹部皮肤较薄，毒性中药较易被吸收。在通过角质层时，脂溶性毒性中药透过角质层的速度与其脂／水分配系数成正比，水溶性毒性中药的吸收与其分子量有关，分子量较小的较易穿透角质层而被吸收。毒性中药经皮吸收的第二相为透过表皮层。该层屏障作用差，毒性中药可通过扩散作用通过这层皮肤，并经过丰富的淋巴毛细血管被吸收。在表皮层毒性中药被吸收的速率取决于局部血流、空隙液体运动等。毒性中药通过角质层是经皮吸收的关键，因此毒物腐蚀角质层后，被吸收的速率将显著加快。角质层的含水率也影响毒性中药吸收，通常角质层含有7%的水，该部分正常含水状态吸收速率可比干燥时增加10倍。如角质层含水率增加3～4倍，则由于组织变得紧凑，毒性中药吸收速率可增加2～3倍。
(二)生物因素
1.胃排空与肠蠕动 胃肠道蠕动较强，则毒性中药在其停留时间较短，吸收较少；反之，有利于吸收。
2.血流量 胃内血流量能影响毒性中药吸收，小肠由于有足够的血流量，除主动转运外，对一般毒性中药吸收影响不大。
3.肠道菌群 肠道菌群对毒性中药水解或还原起催化作用，但大多数毒性中药因剂量足够，这一作用是有限的，而对难溶性毒性中药可能起着不可忽视的影响。
4.胃肠道充盈度 胃肠道内容物较多时，吸收较慢；反之，空腹或饥饿状态下容易吸收。5.胃肠道酸碱度 弱酸性中药毒性成分在胃中易被吸收，弱碱性毒性成分在小肠内易被吸收。小肠黏膜的吸收面积很大，故即使是弱酸性毒性成分在小肠内也有一定量的吸收。
6.胃肠道内各物质间的相互作用 同时存在于胃肠道中的食物和毒性中药可发生相互作用，从而影响某一物质的吸收。如脂肪可使胃的排空速度减慢，因此可延长毒性中药在胃中停留时间，促进其吸收。
7.某些特殊生理状况 特殊生理状况对毒性中药的吸收也有影响。如胃酸分泌随年龄增长而降低，可影响弱酸或弱碱性毒性中药的吸收。
(三)其他因素
根据时辰药理学的观点，中药的毒性作用也与给药时间有密切关系。吸收过程具有昼夜节律变化的毒性中药，多半依赖如下因素。
1.胃液p H及胃液分泌量 胃液p H和胃液分泌量有明显的昼夜变化，这种变化使得某些毒性中药可能早晨给药吸收多、血药浓度高，而另一些毒性中药可能晚间给药吸收多、血药浓度高。
2.胃液排空和肠蠕动 胃排空的速率有着明显的昼夜变化，晚间的排空速率较白天低，小肠的蠕动速率也是晚间小于白天，这使得某些依赖胃排空速率和小肠蠕动速率的毒性中药的吸收过程有着明显的节律性。
3.中药毒效成分的水溶性和脂溶性 脂溶性强的毒性中药晚间吸收较早晨快，而水溶性强的毒性中药无这种变化规律。
4.吸收部位的血流量 吸收部位血流量的昼夜变化，使得毒性中药在这些部位的吸收呈现昼夜节律变化。