芫花《神农本草经》

芫花《神农本草经》

本品为瑞香科植物芫花Daphne genkwa Sieb.et Zucc.的干燥花蕾。

苦、辛,温;有毒。归肺、脾、肾经。泻水逐饮;外用杀虫疗疮。用于水肿胀满,胸腹积水,痰饮积聚,气逆咳喘,二便不利:外治疥癣秃疮,痈肿,冻疮。

(一)毒性成分

芫花的毒性成分主要为芫花酯甲、芫花酯乙、芫花酯丙等二萜类化合物,其中芫花酯甲毒性强,含量最高。

图9-7 芫花部分毒性成分

(1)芫花素(CAS NO.:437-64-9);(2)芫花酯甲(CAS NO.:60195-70-2);(3)芫花酯乙(CAS NO.:76402-66-9)

(二)毒性作用与机制

1.毒性作用

神经系统:头晕、头痛、四肢疼痛、耳鸣、眼花等。

消化系统:口干、恶心、呕吐、腹痛、腹泻及胃部灼烧感等。

其他系统:外用局部组织发红、起疱、糜烂甚至坏死,渗出液增加。

急性毒性:小鼠ip芫花煎剂的LD 50为5.5 g生药/kg。芫花醋制可降低毒性,小鼠ip芫花、醋制芫花的水浸剂,LD 50分别为8.30 g生药/kg与17.78 g生药/kg,而其醇浸剂的LD 50则分别为1.0 g生药/kg和7.07 g生药/kg。

2.毒理机制 芫花酯甲对肠胃道、皮肤黏膜刺激强烈,可致腹部剧痛和严重腹泻。芫花及芫花酯甲对大鼠心、肝、肾均有损害作用,配伍甘草可增加毒性,其机制与甘草中的甘草酸能和芫花酯甲等形成分布均匀的纳米粒、增加二萜类毒性成分溶出有关。

(三)毒代动力学

目前尚无芫花毒代动力学报道。其药代动力学为:芫花酯甲为中性二萜原酸酯,脂溶性高,易通过质膜吸收,临床上常将其制成膜剂置入宫腔以减少吸收面积、提高局部浓度,用于终止早、中期妊娠和催经止孕。芫花酯甲注入孕兔宫腔,其药动学符合二室开放模型,可以迅速吸收入血,但吸收较少,大部分药物仍留存于宫腔内。孕兔羊膜腔内注射芫花酯甲,其在羊水、胎盘及胎儿肝内分布最高,其他组织仅有微量分布。

(四)毒性作用的预防

1.病症禁忌 孕妇禁用。

2.配伍禁忌

中药配伍:禁与甘草同用。

3.使用注意

用法用量:1.5~3 g;醋芫花研末吞服,一次0.6~0.9 g,一日1次。

(五)中毒救治

西医救治:用0.02%高锰酸钾溶液或温开水洗胃,硫酸镁导泻,口服鞣酸蛋白。纠正水、电解质紊乱。其他对症支持疗法。