苦参《神农本草经》
本品为豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根。
苦，寒。归心、肝、胃、大肠、膀胱经。清热燥湿，杀虫，利尿。用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；外治滴虫性阴道炎。
(一)毒性成分
苦参的主要有效成分和毒性成分为苦参碱和氧化苦参碱等生物碱类化合物。
图8-3 苦参部分毒性成分
（1）苦参碱（CAS NO.：519-02-8）；（2）氧化苦参碱（CAS NO.：16837-52-8）
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用 苦参轻度中毒可出现头晕、恶心呕吐、腹痛、便秘或泻泄；重度中毒可出现头晕、头痛、流涎、恶心呕吐、呼吸急促、心动过速、心律不齐、步履蹒跚、共济失调、小便增多，更甚者至痉挛、抽搐、惊厥，最后呼吸衰竭而死亡。
中枢神经系统：中毒初始呈中枢兴奋，继而转为麻痹，呼吸慢而不规则，发作性昏睡、痉挛，最后心跳停止。小鼠灌胃苦参碱后，可出现强直性痉挛、肌肉震颤等毒性反应，伴有上蹿下跳、身体蜷缩、喜扎堆等反应。
消化系统：苦参碱可引起腹痛、恶心、呕吐、肝损伤。
急性毒性：小鼠ig苦参碱的LD 50为586.2 mg／kg，iv的LD 50为74.85 mg／kg，im的LD 50为74.15 mg／kg，ip的LD 50为150 mg／kg；大鼠ip苦参碱的LD 50为125 mg／kg。家兔ig苦参碱的MLD为0.4 g／kg。
2.毒理机制
中枢神经系统：中毒机制可能与大量苦参碱可抑制体内胆碱酯酶的活性有关。
消化系统：苦参碱和氧化苦参碱下调脂质转运调控基因表达，使脂质转运功能受损，增加肝细胞脂质积累，激活氧化应激；同时上调促凋亡蛋白编码基因表达，下调抗凋亡途径蛋白编码基因表达，增加肝细胞凋亡。
(三)毒代动力学
目前尚无苦参毒代动力学报道。其药代动力学为：苦参碱为亲水性的弱碱性药物，易透过生物膜，口服易吸收，吸收主要部位为小肠，部分在十二指肠吸收，而胃无吸收。研究表明，大鼠灌胃苦参碱50 mg／kg 48 h后，大多数脏器仍能测得药物，以肾含量为最高，其他依次为肝、脾、肺、脑、心、血，以上脏器中的药物的t max均约为0.5 h。苦参碱主要由肾脏经尿排泄，约50%苦参碱以原形经尿排泄，极少数经粪便排泄。人静脉滴注苦参碱6 mg／kg，其药动学过程符合二室模型，血清中t 1／2α为19.21 min，t 1／2β为184.22 min。
(四)毒性作用的预防
1.病症禁忌 本品苦寒伤胃、伤阴，脾胃虚寒及阴虚津伤者忌用或慎用。
2.配伍禁忌
中药配伍：《本草经集注》：“恶贝母、漏芦、菟丝子，反藜芦。”
3.使用注意
用法用量：内服4.5～9 g；外用适量，煎汤洗患处。
(五)中毒救治
西医救治：中毒早期采用催吐、洗胃及导泻，将消化道内残留的苦参排出。口服蛋清、牛奶、活性炭等，减少有毒物质的吸收，保护胃黏膜。其他对症支持疗法。