益母草《本草纲目》

益母草《本草纲目》

本品为唇形科植物益母草Leonurus japonicas Houtt.的新鲜或干燥地上部分。

苦、辛,微寒。归肝、心包、膀胱经。活血调经,利尿消肿,清热解毒。用于月经不调,痛经经闭,恶露不尽,水肿尿少,疮疡肿毒。

(一)毒性成分

益母草活性与毒性成分为益母草碱、水苏碱、益母草定和益母草宁等生物碱。

(二)毒性作用

中毒反应多发生于服药后4~6 h,主要表现为突发全身乏力、酸痛麻木,下肢呈瘫痪状态,胸闷,重者大汗、血压下降、四肢发凉、腰痛、血尿,孕妇流产,全身痉挛、口唇发绀、呼吸加快加深,甚则出现休克、呼吸麻痹等症状。

益母草素对小鼠中枢神经系统,尤其是呼吸中枢有兴奋作用,可引起痉挛,终至麻痹。可收缩子宫、降低血压、溶血,对运动神经末梢有箭毒样作用。小鼠iv益母草注射液的LD 50为30~60 g/kg,iv益母草总碱LD 50为572.2 mg/kg。

图18-9 益母草部分毒性成分

(1)益母草碱(CAS NO.:24697-74-3);(2)益母草素(CAS NO.:86575-86-2);(3)水苏碱(CAS NO.:471-87-4);(4)益母草定(CAS NO.:52949-83-4)

(三)毒代动力学

益母草复方制剂中的水苏碱在家兔血中浓度变化符合二室模型,C max为6.29μg/m L,t max为3.36 h,t 1/2α为5.35 h,t 1/2β为32.38 h,AUC为208.15μg/m L·h。大鼠ivgtt益母草碱,t 1/2α为0.074 h,t 1/2β为6.32 h,AUC为6.20μg/m L·h。益母草碱在大鼠体内呈二室开放模型,进入体内分布迅速,而代谢消除比较缓慢,其t 1/2β超过6 h。

(四)毒性作用的预防

1.病证禁忌 有低血压病史者忌用。阴血少、气虚便溏者慎用。

2.使用注意

用法用量:9~30 g;鲜品12~40 g。益母草小剂量使用无毒副作用,须使用大剂量益母草时,由小剂量逐渐增加。

(五)中毒救治

西医救治:停药。重度中毒者可催吐、洗胃、吸氧、输液,对血压下降者可给予升压药,必要时用强心剂。