千里光《本草拾遗》
本品为菊科植物千里光Senecio scandens Buch.-Ham.的干燥地上部分。
苦，寒。归肺、肝经，清热解毒，明目，利湿。用于痈肿疮毒，感冒发热，目赤肿痛，泄泻痢疾，皮肤湿疹。
(一)毒性成分
千里光的毒性成分为吡咯里西啶类生物碱（pyrrolizidine alkaloids，PAs），包括千里光宁碱、千里光菲灵碱、克氏千里光碱、阿多尼弗林碱等。
图8-17 千里光部分毒性成分
（1）千里光宁碱（CAS NO.：130-01-8）；（2）千里光菲灵碱（CAS NO.：480-81-9）；（3）克氏千里光碱（CAS NO.：2318-18-5）；（4）阿多尼弗林碱（CAS NO.：115712-88-4）
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用 千里光毒性成分PAs可导致显著的肝毒性、肺毒性、遗传毒性、神经毒性和胚胎毒性。
消化系统：摄入中毒剂量的千里光PAs会引起急性及慢性肝损伤。
生殖系统：表现为致突变、精子畸形、胚胎毒性、影响骨骼发育等。
急性毒性：小鼠ig千里光水提液48.6～95 g／kg后出现鼻翼翕动、张口呼吸、呼吸频率加快、剧烈抽搐、大小便失禁等症状，多数小鼠在30 min内死亡，LD 50为63.46 g／kg。小鼠ig千里光60%乙醇提取液38.4～75.0 g／kg即可出现上述症状，多数在150 min内死亡，LD 50为47.88 g／kg。小鼠ig千里光95%乙醇提取液26.2～51.2 g／kg后，多数小鼠在1 h后死亡，LD 50为34.56 g／kg。千里光提取物的毒性大小顺序：95%乙醇提取物＞60%乙醇提取物＞水提取物。
特殊毒性：千里光70%乙醇提取物1 309.0 mg／kg剂量可引起小鼠骨髓细胞微核率升高；对于雌性小鼠，392.7 mg／kg剂量即能增加骨髓细胞微核率。392.7 mg／kg及1 309.0 mg／kg剂量的千里光70%乙醇提取物可引起小鼠精子畸形率升高。
2.毒理机制 PAs原型化合物的毒性很小，而由肝脏微粒体CYPs代谢后可形成代谢吡咯，为有毒的代谢中间体，能与肝脏中的大分子如酶、蛋白质、DNA、RNA以共价结合，抑制有丝分裂，诱导形成巨大肝细胞，造成肝细胞脂肪变性、裂解或坏死。当吡咯代谢产物溢出到肺脏，可引起肺水肿和胸膜渗液。千里光菲灵碱和克氏千里光碱会导致胚胎发育异常，通过影响DNA复制造成DNA损伤和凋亡。
(三)毒代动力学
千里光宁碱在大鼠体内的代谢涉及Ⅰ相和Ⅱ相代谢，包括：①酯键水解，形成次碱及次酸。②次碱部分氮氧化形成氮氧化物，或者其他部位氧化形成羟化产物，氮氧化物继续代谢成羟化产物或羟化产物继续氮氧化、水解。③原型化合物或羟化产物与硫酸、GA结合。④次碱脱氢形成还原产物，并进一步与GSH结合。
(四)毒性作用的预防
1.病症禁忌 中寒泄泻者勿服。孕妇、儿童勿服。
2.使用注意
用法用量：成年人摄入千里光中PAs的中毒剂量为每日0.1～10 mg／kg。《中国药典》（2020年版）规定千里光用量为15～30 g。千里光多复方使用，可通过方剂配伍减少毒性。
(五)中毒救治
西医救治：早期可通过催吐、洗胃抢救。出现肝腹水、肝炎时则采取对症治疗。