虎杖《本草述》
本品为蓼科植物虎杖Polygonum cuspidatum Sieb.et Zucc.的干燥根茎和根。
微苦，微寒。归肝、胆、肺经。利湿退黄，清热解毒，散瘀止痛、止咳化痰。用于湿热黄疸，淋浊，带下，风湿痹痛，痈肿疮毒，水火烫伤，经闭，癥瘕，跌打损伤，肺热咳嗽。
(一)毒性成分
虎杖主要活性成分及毒性成分为白藜芦醇苷、虎杖苷和蒽醌类成分（参见［何首乌］项）。
图12-4 白藜芦醇苷
（CAS NO.：27208-80-6）
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用 小鼠ig虎杖所含蒽醌衍生物9 g／kg，1次／d，连服1周，无死亡发生。小鼠ip虎杖苷和白藜芦醇苷的LD 50分别为1 363.9 mg／kg和1 000.0 mg／kg。小鼠分别ip白藜芦醇苷50 mg／kg、150 mg／kg、170 mg／kg，1次／d，连续42 d，可造成不同程度的肝细胞坏死、腹膜炎症和骨髓脂肪增生，大剂量组还引起WBC减少。虎杖苷也可造成骨髓脂肪增生病变和肝细胞坏死。虎杖具有一定肾毒性，表现为小鼠肾组织对氨基马尿酸（para-aminohippuric acid，PAH）蓄积量增加，小鼠肾切片PAH摄取量减少。虎杖水煎液具有一定的神经毒性，表现为使共培养神经细胞存活率降低、细胞LDH释放量增加、胞内Ca2+浓度升高、线粒体膜电位水平下降。
2.毒理机制 虎杖所含的大黄素具有肝毒性、肾毒性、遗传毒性、生殖毒性和光毒性，与代谢和排泄过程、氧化应激损伤和相关受体介导的信号通路有关。可通过抑制Oat1、Oat2、Oat3而导致肾损伤。虎杖水煎液可通过下调一种突触可塑性相关蛋白，即细胞骨架活性调节蛋白（activity regulated cytoskeleton associated protein，Arc）的表达和减少Ach含量，升高神经递质NO和谷氨酸的含量产生神经毒性。
(三)毒代动力学
虎杖中白藜芦醇苷在猪体内的药代动力学研究结果显示，iv虎杖注射液后，C-T曲线呈二室模型，t 1／2较短，连续给药不易引起药物蓄积。
(四)毒性作用的预防
1.病症禁忌 《药性本草》：“有孕人勿服。”
2.使用注意
配伍减毒：长期大量服用虎杖时，可配合服用维生素B1。
用法用量：9～15 g。外用适量，制成煎液或油膏涂敷。
(五)中毒救治
西医救治：虎杖及其制剂中毒主要表现为消化系统症状，出现口干、恶心、呕吐等症状，可对症处理。由于虎杖所含鞣质可与维生素B1永久结合，故可用维生素B1解毒。