芦荟《开宝本草》

芦荟《开宝本草》

本品为百合科植物库拉索芦荟Aloe barbadensis Miller、好望角芦荟Aloeferox Miller或其他同属近缘植物叶的汁液浓缩干燥物。

苦,寒。归肝、胃、大肠经。泻下通便,清肝泻火,杀虫疗疳。用于热结便秘,惊痫抽搐,小儿疳积;外治癣疮。

(一)毒性成分

芦荟大黄素(参见[大黄]项)为芦荟的主要毒性成分,芦荟苷等成分也可产生一定的毒性作用。

图9-2 芦荟部分毒性成分

(1)芦荟苷A(CAS NO.:1415-73-2);(2)芦荟苷B(CAS NO.:28371-16-6);(3)芦荟糖苷A(CAS NO.:56645-88-6);(4)芦荟糖苷B(CAS NO.:11006-91-0)

(二)毒性作用与机制

1.毒性作用 包括恶心、呕吐、腹痛腹泻、出血性肠炎、里急后重、血便、流产、腰痛,以及肾脏损害致尿少、蛋白尿、血尿等。长期应用可致结肠炎,或导致孕妇流产。

急性毒性:小鼠单次ig芦荟全叶冻干粉,未见明显毒性反应,测不出LD 50,MFD为48.78 g生药/kg。

慢性毒性:SD大鼠分别ig芦荟全叶冻干粉每日6.10 g生药/kg、3.41 g生药/kg和0.71 g生药/kg,连续26周,结果高剂量组(6.10 g生药/kg)大鼠出现肠道反应,小肠黏膜变性、坏死、脱落,有层棕色色素颗粒沉着;其余剂量组未见明显毒性反应。小鼠ig芦荟大黄素每日1.6 g/kg,连续11周,表现出明显肾脏毒性。

2.毒理机制 芦荟大黄素大剂量、长期给予对小鼠表现出肾毒性,其机制与诱导氧化应激、细胞凋亡及转化生长因子(transform growth factor,TGF)-β1蛋白表达有关。芦荟蒽醌衍生物刺激性泻下,伴有显著腹痛和盆腔充血,严重时可引起肾炎。对离体蟾蜍心脏有抑制作用。芦荟汁液浓缩物可显著升高尿NAG、ALP的活性,引起肾小管上皮细胞、肠系膜淋巴结、结肠黏膜固有层色素沉积,肾通透性增强。

(三)毒代动力学

目前尚无芦荟毒代动力学报道。其药代动力学为:大鼠ig 14 C-芦荟大黄素4.5 mg/kg,1.5~3 h血药浓度达峰,t 1/2为50 h。肝、肾和肠道中芦荟大黄素分布高于血浆,卵巢、睾丸均有分布。给健康志愿者连续试服芦荟大黄素,第一次给药后90 h采血未检出芦荟大黄素,可检出大黄酸;大黄酸血药浓度在3~5 h和10~11 h出现双峰。原因可能是大黄酸来源有二,即吸收后的芦荟大黄素代谢产物,以及芦荟大黄素在肠内被细菌转化产生的大黄酸吸收入血。

(四)毒性作用的预防

1.病症禁忌 孕妇慎用。

2.配伍禁忌

中西药配伍:芦荟中毒时禁用吗啡、哌替啶等阿片类镇痛药。

3.使用注意

用法用量:入丸、散,每次1~2 g。

(五)中毒救治

西医救治:早期进行催吐、洗胃后再服硫酸镁泻剂导泻。其他对症支持疗法。