猪牙皂《名医别录》
本品为豆科植物皂荚Gleditsia sinensis Lam.的干燥不育果实。
辛、咸，温；有小毒。归肺、大肠经。祛痰开窍、散结消肿。用于中风口噤，昏迷不醒，癫痫痰盛，关窍不通，喉痹痰阻，顽痰喘咳，咯痰不爽，大便燥结；外治痈肿。
(一)毒性成分
皂荚皂苷是猪牙皂的主要毒性成分，有溶血作用。有研究表明皂荚皂苷D的毒性最强。
图22-4 皂荚皂苷D
（CAS NO.：230302-73-5）
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用
急性毒性：猪牙皂提取物对小鼠毒性反应表现为毛发竖立、食欲不振、肌肉无力、四肢瘫软，重者死亡。若口服猪牙皂提取物可出现咽干热痛、上腹饱胀及灼热感、后腹部绞痛、恶心呕吐、烦躁不安、腹泻、大便水样或泡沫状、头晕无力等，严重者可发生脱水、休克、呼吸急促、心悸、痉挛、呼吸麻痹死亡。小鼠ig猪牙皂提取物的LD 50为1.26 g生药／kg。针对斑马鱼开展了猪牙皂三萜皂苷的LD 50研究，结果表明它们的LD 50（μmol／L）分别为gleditsiosides A（21.3）、gleditsiosides C（＞500）、gleditsiosides D（2.2）、gleditsiosides F（31.8）、gleditsiosides H（＞500）、gleditsiosides I（81.5）、gleditsiosides Q（32.2）。皂荚皂苷对山羊的RBC溶血指数为1∶7 500，家兔iv 40～47 mg／kg可致死亡。
慢性毒性：皂荚皂苷对胃黏膜有强烈的刺激作用。大鼠连续ig猪牙皂提取物一周后，对胃黏膜产生强烈刺激而致摄食减少、体重下降，胃黏膜的破坏还可使皂荚皂苷被吸收而致中毒。猪牙皂提取物对大鼠仅有部分毒性反应及延迟毒性反应，停药后其毒性作用大部分可逆。另有研究表明皂荚皂苷A对小鼠肝、肾、脾和肺脏均有一定损害。
2.毒理机制
单萜的引入能极大地增加猪牙皂皂苷的毒性；在具有单萜结构前提下，半乳糖的引入也能增加猪牙皂皂苷毒性。高等动物一般对皂苷吸收很少，故口服并无溶血毒性，而主要表现为局部黏膜刺激作用，但如大剂量内服能腐蚀消化道黏膜，并被吸收，引起急性溶血性贫血。其机制是皂苷与RBC表面类脂体结合，改变RBC表面张力而致溶血。皂荚皂苷能影响中枢神经系统，先兴奋后抑制，然后出现呼吸中枢麻痹及RBC溶解破坏，引起窒息及肾功能障碍而死亡。
(三)毒代动力学
目前尚无猪牙皂毒代动力学报道。其药代动力学为：皂苷不易被胃肠吸收，但对胃肠道有刺激作用。皂苷经口服进入体内，通常会与肠道菌群和酶系发生反应，经过羟基化和脱糖基化，在体内代谢成水溶性较高的产物，经由胆汁和尿液排泄至体外。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 其辛散走窜之性强，非顽疾证体壮者慎用。孕妇及咯血、吐血患者禁用。
2.使用注意
用法用量：研末服用1～1.5 g，亦可入汤剂1.5～5 g。
(五)中毒救治
西医救治：中毒早期，洗胃、导泻、补液及对症处理。