天麻《神农本草经》
本品为兰科植物天麻Gastrodia elata Bl.的干燥块茎。
甘,平。归肝经。息风止痉,平抑肝阳,祛风通络。用于小儿惊风,癫痫抽搐,破伤风,头痛眩晕,手足不遂,肢体麻木,风湿痹痛。
(一)毒性成分
天麻中的主要成分是天麻苷(天麻素)、天麻苷元(对羟基苯甲醇)等,剂量控制不当易产生毒性反应。
图21-3 天麻部分毒性成分
(1)天麻苷(CAS NO.:62499-27-8);(2)天麻苷元(CAS NO.:623-05-2)
(二)毒性作用
天麻中毒主要表现为恶心、呕吐、胸闷气短、小便失禁、皮肤瘙痒、自汗、神志不清等,大量服用天麻可引起心律失常致死。
急性毒性:雄性小鼠与雌性小鼠ip天麻浸膏的LD 50分别为61.4 g/kg和51.4 g/kg,iv天麻注射液的LD 50为39.8 g/kg;家兔ip天麻水煎剂12 g/kg,30 min后动物反应迟钝、共济失调、拒食、心率加快,同时脑电波每秒出现1~2次慢波,多数动物48 h后死亡,表明大量服用天麻可能存在副作用;小鼠iv天麻苷元的LD 50为337 mg/kg,ig的LD 50>1 000 mg/kg。
慢性毒性:采用MTD法试验考察天麻软胶囊喂养大鼠30 d的慢性毒性,当给药剂量>15 g/kg时,各剂量组大鼠的体重、食物摄取率、血液学和血液生化学指标、各脏器的脏/体比,与空白对照组相比均无明显差异,主要脏器的外观形态和组织学检查均未见异常变化,表明天麻软胶囊对动物的生长发育、造血功能、肝肾功能、器官组织均无明显毒性;小鼠ig天麻苷14~60 d对造血系统、心、肝、肾等器官均无不良影响;慢性毒性试验表明,天麻苷及苷元对血液RBC及血小板、转氨酶、胆固醇等均无影响,心、肝、脾、肺、肾、胃及肠切片未见细胞变性。
(三)毒代动力学
目前尚无天麻毒代动力学报道。其药代动力学为:大鼠、兔及犬iv天麻苷后,体内的CT曲线均属二室开放模型,在三种动物体内天麻苷的药物动力学特征存在明显的差异。大鼠iv天麻素后,其主要分布于肾脏、血浆与肺中,心、肝、肌肉、脾、脂肪等组织中很少分布,脑组织中仅有其代谢产物对羟基苯甲醇,从而推测天麻苷作为原型药物不易通过血脑屏障,而其代谢产物因脂溶性增加,可进入脑组织发挥作用。天麻苷主要以原形经肾排泄,大鼠iv及ig后2 h可由尿中检出原形药物。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 气血虚甚者慎用。
2.配伍禁忌 天麻具有镇静作用,因此与中枢兴奋药及抗组胺药同用时,会产生药理性拮抗而降低药效。
3.使用注意
用法用量:3~10 g。
(五)中毒救治
西医救治:中毒后用10%葡萄糖、维生素C注射液、维生素B1、ATP、能量合剂等静脉点滴,并对症治疗。