苍耳子《神农本草经》
本品为菊科植物苍耳Xanthium sibiricum Patr.的干燥成熟带总苞的果实。
辛、苦，温；有毒。归肺经。散风寒，通鼻窍，祛风湿。用于风寒头痛，鼻塞流涕，鼻鼽，鼻渊，风疹瘙痒，湿痹拘挛。
(一)毒性成分
苍耳子的主要毒性成分为苍术苷（atractyloside）与羧基苍术苷（carboxyatractyloside）。
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用 苍耳子中毒多在服药1～3 d后发病，生苍耳子中毒则较快，口服后4～8 h发病。其典型中毒反应为头晕头疼和恶心呕吐，严重时还可伴有抽搐和低血糖等症状。患者急性中毒时，对心脏、肝脏、肾脏等实质性器官的损伤可引起多脏器功能衰竭，并抑制免疫功能。
消化系统：症状主要为恶心、呕吐、上腹部不适、疼痛、腹泻等。重者频繁呕吐，上腹部广泛压痛，并可出现黄疸，甚可出现消化道出血、肝脏肿大压痛，肝功能检查可见ALT、AST明显升高，病理组织学检查可见肝脏退行性改变或坏死。
图7-3 苍耳子部分毒性成分
（1）苍术苷（CAS NO.：17754-44-8）；（2）羧基苍术苷（CAS NO.：33286-30-5）
泌尿系统：苍耳子中毒可引起肾脏的广泛损害，大部分中毒患者尿中均有不同程度的蛋白质、颗粒管型和RBC、WBC，损害较严重者可见眼睑浮肿，甚至出现无尿和少尿，部分患者可见血尿素氮（blood urea nitrogen，BUN）升高。肾小管上皮细胞肿胀变性，管腔内有蛋白管型，急性肾功能衰竭是中毒死亡的主要原因。
心血管系统：口服苍耳子可引起中毒性心肌炎。临床主要表现为心律不齐、心率减慢、高血钾，心电图提示房室传导阻滞、心室早搏，有的可出现窦性心动过速。
血液系统：苍耳子中毒后可引起广泛性出血，出现面色苍白、口唇发绀，全身可见散在出血点，严重中毒时可引起口鼻大出血，致使循环衰竭。
呼吸系统：苍耳子轻度中毒对呼吸无明显损害，仅部分患者肺部闻及湿啰音，严重中毒时可引起呼吸困难，呈叹息样呼吸，甚至呼吸衰竭。
急性毒性：小鼠ip苍耳子水提物的LD 50为0.93 g／kg，ig的LD 50为201.14 g生药／kg，ig的MTD为0.437 g／kg。家兔ip 25%的苍耳子乳剂的LD 50为10 m L／kg，小鼠ip的LD 50为1.5 mL／kg。小鼠ig苍耳子醇提物的MTD＞2 400 g生药／kg，醇提物中未见明显毒性成分。
慢性毒性：用较高剂量的苍耳子水提取物灌胃一段时间后，大鼠可产生明显的肝脏毒性反应，毒性作用程度与用药时间有关，其肝脏损伤作用在一定范围内具有可逆性。苍耳子水提物剂量达人每日MTD的10倍时对动物（大鼠）的肾脏没有明显影响，但是长期（2个月及以上）摄入3倍或9倍的人每日MTD，存在肾脏纤维化的风险。
2.毒理机制
消化系统：苍耳子的肝毒性机制可能与其引起肝脏氧化应激相关，抑制了机体内源性自由基清除系统的酶系和非酶系，引发脂质过氧化作用，并形成脂质过氧化物，从而引起细胞损伤。其肝毒性机制还与胆汁淤积及肝细胞能量代谢机制密切相关。
免疫系统：溶血空斑试验、巨噬细胞吞噬功能实验和WBC移动抑制实验表明，苍耳子煎剂对C57／BL6纯种小鼠的细胞免疫和体液免疫功能均有抑制作用，可使辅助性T细胞（helper T cell，Th）和抑制性T细胞（suppressor T cell，Ts）细胞数减少，并使Th／Ts比值降低，与其影响到实验小鼠的T细胞亚群分布和β-内啡肽产生有关。
血液系统：由于苍耳子中毒后全身毛细血管扩张，通透性增高，因此引起广泛性出血。
(三)毒代动力学
大鼠ig苍耳子提取物12.5 g／kg、25 g／kg、50 g／kg后，测定不同时间点的苍术苷血药浓度，绘制出C-T曲线。其低、中、高浓度的苍术苷的t max分别为0.38 h、1.85 h、0.27 h，t 1／2分别为13.64 h、9.62 h、8.61 h，三个剂量组的AUC未表现出剂量相关性，表明在试验剂量范围内，苍术苷在大鼠体内的毒代动力学行为呈现非线性动力学特征。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 散气耗血，虚人勿服。
2.使用注意
用法用量：内服3～10 g，外用适量。
炮制减毒：苍耳子必须炒至黄色时才可应用。高温干燥处理苍耳子可降低羧基苍术苷的含量，提高苍术苷的含量，整体毒性是高温处理前的1／50。
配伍减毒：用黄芪配伍苍耳子，能够降低后者的肝损伤作用。
(五)中毒救治
西医救治：苍耳子中毒无特殊解毒剂，治疗以对症、排毒、补液和保护脏器为主。中毒早期、无胃肠出血者可予以催吐、洗胃、导泻，大量食入或诊治晚期者可用生理盐水高位灌肠。
中医救治：昏迷者可鼻饲至宝丹，或者用安宫牛黄丸。