轻粉《本草拾遗》
本品为Hg2 Cl2。
辛,寒;有毒。归大肠、小肠经。外用杀虫,攻毒,敛疮;内服祛痰消积,逐水通便。外治用于疥疮,顽癣,臁疮,梅毒,疮疡,湿疹;内服用于痰涎积滞,水肿膨胀,二便不利。
(一)毒性成分
轻粉毒性成分为汞化物,如Hg2 Cl2(参见[白降丹]项)。
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用
消化系统:恶心流涎,呕吐剧烈,腹泻为黏液便或血便,肠黏膜脱落;口中有金属味,咽喉疼痛,齿龈肿胀,口腔发炎,黏膜糜烂溃疡,食道及胃部灼痛,甚则出现胃、肠穿孔,中毒性肝炎。
呼吸系统:由于轻粉对呼吸黏膜具有刺激和腐蚀作用,故可引起气管炎、支气管炎,出现剧咳、呼吸急迫、呼吸困难等。
循环系统:可见心慌心悸、心律失常、血压下降,或休克,以及中毒性心肌炎等。
神经系统:可发生多发性神经炎,四肢肌肉疼痛、震颤、感觉障碍、运动失调、麻痹,甚至肢体瘫痪,出现精神神经症状和意识障碍。
泌尿系统:可有尿少尿闭、血尿、蛋白尿等,尿量少于400 mL,并可导致急性肾功能衰竭。
急性毒性:小鼠ig轻粉西黄耆胶混悬液的LD 50为2.068g/kg,多在给药后2h死亡,中毒表现为全身瘫痪。家兔ig不同剂量的轻粉(0.66 g/kg、0.99 g/kg、1.5 g/kg),在72 h内全部死亡。尸检可见内脏器官不同程度瘀血。多数动物可见肺小动脉痉挛,管壁变厚,肺泡壁充血,部分小血管内还有血栓形成,肺内有灶性炎症。肝有脂肪变性和点状坏死。肾有明显浊肿,近曲小管上皮细胞有坏死,细胞核破碎或溶解,卵巢中卵泡的崩解破坏增多。
慢性毒性:①汞毒性皮炎。躯干四肢红色斑疹、皮肤水肿、色素沉着、眼睑及黏膜水肿,或出现全身皮肤变硬,呈盔甲样改变。②汞毒性口腔炎。初期齿龈微量出血酸痛,并伴红肿、压痛,似海绵状,易流血,齿龈可出现深蓝色汞线。③神经肌肉症候群。神经衰弱、精神不安、兴奋易怒、失眠多梦、幻觉、行为怪僻等;肌肉震颤,初发头痛,继则全身无力、四肢痉挛或疼痛,渐见震颤,发生于眼睑、舌及上肢,重则全身震颤,紧张时尤甚,不能写字和从事精细准确的工作。④五官病变。晶体前房棕色光反射,自淡棕灰色到深玫瑰棕色,因人而异;球后视神经炎,视力障碍,视野狭小或有暗点。⑤妇女尚可见到月经障碍。
2.毒理机制 汞是一种原浆毒,汞离子入血后,与体内蛋白质的巯基结合,使体内多种酶的活性受抑制,组织细胞的正常结构和功能发生改变,机体代谢功能紊乱,引起各脏器的损伤。其中一部分汞离子可透过血脑屏障,蓄积在中脑与小脑,引起神经系统改变。脏器的病变以肝细胞坏死和肾小球、近曲小管的改变为显著。
(三)毒代动力学
目前尚无轻粉毒代动力学报道。其药代动力学为:动物单次ig轻粉后在体内很快被吸收,t 1/2k a为3.09 h,C max为2.15μg/mL,t max为1.22 h,其心、肝、肾、脾、肺、大脑、小脑等器官的组织均有不同程度的汞量分布,且给药2 h后可达峰值。随着服药次数的增加,组织中蓄积的汞量基本趋于恒定,唯在肝、肾中的汞量仍在上升,并且蓄积量远大于其他组织。另有研究对比朱砂、朱砂安神丸、HgCl2、轻粉对小鼠的急性毒性,小鼠一次给药后分别检测肝肾组织中汞蓄积量、肾功能及组织形态学变化,结果发现临床常用量的朱砂和朱砂安神丸毒性要远远小于HgCl2。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 孕妇忌服。对药物易过敏者应避免使用。
2.配伍禁忌
中药配伍:畏砒霜。
3.使用注意
用法用量:内服每次0.1~0.2 g,一日1~2次,多入丸剂或胶囊服,忌入汤剂,因其与水共煮可分解为氯化汞和金属汞,两者均有剧毒。本品毒性剧烈,以外用为主,但不可过量和持续使用;内服慎用,严格控制剂量。口服过量可导致急性中毒,有儿童因按成人剂量口服含轻粉制剂而导致死亡的案例。同时因其对黏膜有一定刺激性,服用后要及时漱口,以免口腔糜烂和损伤牙齿。
4.毒性中药管理 本品被列为列入“毒性药品管理品种”范围。
(五)中毒救治
参见[白降丹]项。