大蒜《名医别录》
本品为百合科植物大蒜Allium sativum L.的鳞茎。
辛，温。归脾、胃、肺经。解毒消肿，杀虫，止痢。用于痈肿疮疡，疥癣，肺痨，顿咳，泄泻，痢疾。
(一)毒性成分
大蒜素及大蒜油既是大蒜的有效成分，又是毒性成分。
图26-5 大蒜部分毒性成分
（1）大蒜素（CAS NO.：539-86-6）；（2）大蒜油（CAS NO.：8008-99-9）
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用
心血管系统：大蒜和大蒜素对心脏有一定毒性。对离体灌流心脏有直接刺激作用，可使心跳减慢，心缩力减弱，直至心跳停搏。
血液系统：多食生大蒜会造成贫血。
急性毒性：小鼠iv大蒜油的LD 50为134.9 mg／kg。大蒜素对小鼠的LD 50为600 mg／kg（ig）、70 mg／kg（iv）、120 mg／kg（ip）。大蒜精油软胶囊对大鼠、小鼠的急性经口毒性LD 50均大于10 g／kg，属实际无毒药物。
2.毒理机制
消化系统：大蒜汁局部应用有较强刺激性。口服大蒜由于直接刺激胃黏膜，反射性地引起胃液中HCl量上升，使胃蠕动增强。
血液系统：高浓度大蒜汁可引起RBC溶解。家兔iv大蒜的水溶性成分或挥发油，可使血中RBC、Hb减少。
(三)毒代动力学
目前尚无大蒜毒代动力学报道。其药物动力学为：大蒜素前体蒜氨基在小鼠的药物动力学符合二室模型，血药浓度在给药后10～20 min达最高值，给药后2 h，血浆中药物浓度明显降低。小鼠静注大蒜素10 min后，大蒜素在组织中的分布以肺最高，其次为心、肠、血液、脂肪、脑、肌肉、脾及肝；大蒜素在体内代谢很快，进入血液10 min后变为水溶性代谢物，经尿排出。小鼠尾静脉注射蒜油溶液，10 min后肺部浓度最高。主要由尿和粪排出，少量经呼吸道排出。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 阴虚火旺者，以及目、口齿、喉、舌患病者和时行病后均忌食。
2.使用注意
用法用量：9～15 g。