一、基本概念

(一)半衰期

半衰期（t 1／2）为体内毒性成分浓度（量）减少一半所需要的时间，反映毒性成分从体内消除的快慢。对于一级消除过程，t 1／2与血药浓度高低无关，是恒定值，而单位时间内实际消除的药量则随着时间逐减，可用消除速率常数（一室模型消除速率常数k e或二室模型消除速率常数β）来计算，即t 1／2k e＝0.693／k e或t 1／2β＝0.693／β。该定义一般指消除半衰期，也称血浆半衰期。单位如：h、min。

(二)表观分布容积

表观分布容积（apparent volume of distribution，V d）是给药剂量或体内药量与血浆药物浓度间相互关系的一个比例常数，不具有直接的生理意义，不是真正的体积。V d大，表明组织摄取量大，毒性成分与组织蛋白结合或某些组织对毒性成分有特殊亲和力而将毒性成分储存于其中。V d大的毒性成分一般排泄较慢，在体内能保持较长时间，其毒性也较不易分布到深部组织中去的毒性成分要强。毒性成分血浆浓度（C）与体内药量（D）存在以下关系：D＝V d·C或V d＝Div／C0。即：表观分布容积为静脉给药后体内的总药量Div与给药后0 h的血药浓度比值。单位如：L、m L，或m L／kg、L／kg。

(三)清除率

清除率（clearance，CL），或称体内总清除率（total body clearance，TBCL），是机体将毒性成分从血浆内清除的能力，是单位时间内被清除药量与血浆浓度的比值，亦即指单位时间内体内消除的表观分布容积数。CL不是药物的实际排泄量，它反映肝和肾消除能力，在肝肾功能不足时CL会下降。单位如：m L／min、L／h。

(四)血药浓度-时间曲线下面积

血药浓度-时间曲线下面积（area under the concentration-time curve，AUC）指对血药浓度对时间作图，所得曲线下的面积。其中AUC 0-∞为0-∞时间曲线下面积，AUC 0-t为0-t时间曲线下面积。单位如：mg／mL·h、mg／mL·min，或μg／mL·h、μg／mL·min。在对安全范围小的毒性成分实行血药浓度监测时，血浆药物浓度-时间（concentration-time，C-T）曲线下面积可反映毒性成分在体内的吸收程度，而毒性成分吸收速率以用药后所能达到的最高血药浓度（达峰浓度，peak concentration，C max，单位如：mg／m L、μg／m L），以及到达最高血药浓度的时间（达峰时间，peak time，t max，单位如：min、h）来表示，这三者也是毒代动力学研究中最常用的参数。

(五)零级动力学消除

零级动力学（zero-order kinetics）消除指血药浓度按恒定或恒量消除速度进行消除，与血药浓度无关。多数情况下是体内药量过大，超过机体最大消除能力所致，所以在中药毒理学领域尤其重要。按零级消除动力学消除的毒性成分t 1／2随起始浓度下降而缩短，不是固定值。许多毒性成分在剂量过大，超过机体消除能力时先按零级消除动力学消除，当血中浓度降低到机体具有消除能力时，转为按一级动力学消除。