半枝莲《江苏植药志》
本品为唇形科植物半枝莲Scutellaria barbata D.Don的干燥全草。
辛、苦,寒。归肺、肝、肾经。清热解毒,化瘀利尿。用于疔疮肿毒,咽喉肿痛,跌扑伤痛,水肿,黄疸,蛇虫咬伤。
(一)毒性成分
半枝莲的毒性成分和有效成分均主要为野黄芩苷、黄芩苷,也有报道显示半枝莲中含有印美定(参见[飞扬草]项)、石松胺(参见[飞扬草]项)、印美定氮氧化物和石松胺氮氧化物等吡咯里西啶生物碱(pyrrolizidine alkaloids,PAs)类肝毒性成分。
图8-15 半枝莲部分毒性成分
(1)野黄芩苷(CAS NO.:27740-01-8);(2)黄芩苷(CAS NO.:21967-41-9)
(二)毒性作用
急性毒性:小鼠iv半枝莲煎剂的LD 50为6.10 g/kg,大鼠ig浸剂的LD 50为75 g生药/kg。临床发现,黄芩苷150 mg im,有低热和周身酸痛反应,27 mg ivgtt可出血、发热,WBC骤降至正常的30%,然后又恢复正常以上。
慢性毒性:大鼠每日ip半枝莲0.1 g生药/kg、0.2 g生药/kg、0.3 g生药/kg和1.0 g生药/kg,连续3个月后,体重、尿沉渣及尿蛋白检查均无异常发现。小鼠灌胃半枝莲,大剂量组每天2.0 g/kg,中剂量组1.0 g/kg,小剂量组0.5 g/kg,对照组为等容量0.1%羧甲基纤维素,连续服3个月。实验表明,除大剂量组(2.0 g/kg)可能对肝功能有影响外,小鼠的行为、食量、体重、血常规、心电图、肾功能及各器官的病理组织学检查等未见明显的改变。
(三)毒代动力学
目前尚无半枝莲毒代动力学报道。其药代动力学为:大鼠静脉注射黄芩苷,体内药动学过程符合二室开放模型。大鼠ig黄芩苷50 mg/kg后,t max为0.14 h,C max为1 257.84 ng/mL,t 1/2为6.80 h,AUC 0~24 h为8 373.63 ng/mL·h。野黄芩苷在大鼠、比格犬体内的药代动力学行为符合三室模型。大鼠ig 40 mg/kg野黄芩苷后,C max为0.42μg/m L,t 1/2为12.4 h,AUC 0-t为4.43μg/m L·h,AUC 0∞为5.18μg/mL·h;静脉给予大鼠40 mg/kg野黄芩苷后,t 1/2为13.1 h,AUC 0-t为55.95μg/mL·h,AUC 0∞为99.13μg/m L·h。
(四)毒性作用的预防
1.病症禁忌 血虚、脾胃虚寒者不宜服。孕妇慎服。
2.使用注意
用法用量:15~30 g。
(五)中毒救治
西医救治:对症治疗。