麻黄《神农本草经》
本品为麻黄科植物草麻黄Ephedra sinica Stapf.、中麻黄Ephedra intermedia Schrenk et C.A.Mey.或木贼麻黄Ephedra equisetina Bge.的干燥草质茎。
辛、微苦，温。归肺、膀胱经。发汗散寒，宣肺平喘，利水消肿。用于风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿。
(一)毒性成分
麻黄活性成分和毒性成分均主要为麻黄碱（L-ephedrine）。
图7-1 麻黄碱
（CAS NO.：299-42-3）
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用 服用含麻黄和麻黄碱的药品有可能引起血压升高、中风、失眠、抑郁症、肝炎、腹泻、皮炎等。长期使用会导致急性心肌梗死、心脏骤停或猝死。口服给药大量麻黄碱可致急性中毒，症状有头痛、震颤、焦虑不安、心悸、大汗、体温和血压升高、上腹不适、恶心、呕吐等。
急性毒性：B6C3F1小鼠灌胃给药（intragastric administration，ig）硫酸麻黄碱的LD 50为812 mg／kg（雄性）或1 072 mg／kg（雌性）。ICR小鼠ig麻黄提取物的LD 50为5.30 g／kg。ICR小鼠ig麻黄碱的LD 50为689 mg／kg。ICR小鼠ig盐酸麻黄碱的LD 50为841 mg／kg。犬静脉注射（iv）麻黄碱的MLD为70 mg／kg。
慢性毒性：硫酸麻黄碱对大鼠、小鼠为期13周的毒性实验表明，浓度超过1 g／L时，动物的主要症状为易兴奋和多动症，体重增加减缓。
2.毒理机制 麻黄碱既能直接与肾上腺素受体结合，又可作用于肾上腺能神经末梢，促进去甲肾上腺素释放；能兴奋大脑皮质和皮质下中枢，尤其是呼吸和血管运动中枢，使心肌兴奋，收缩力增强，小动脉收缩，血压增高，心动过速，体温增高；并使支气管和胃肠道平滑肌松弛，瞳孔散大，代谢率增加。大剂量使用会抑制心脏，使心动过缓，心跳停止。
(三)毒代动力学
目前尚无麻黄毒代动力学报道。其药代动力学为：麻黄碱经口服后在胃肠道快速吸收，2～2.5 h后吸收完全，分布于肝、肺、肾、脾、脑等器官。代谢分析表明，以原型经尿排泄的麻黄碱类比例为：麻黄碱40.9%、伪麻黄碱72.2%、甲麻黄碱15.5%。麻黄碱和伪麻黄碱给药后在尿中达峰时间为2～6 h，24～48 h完全消除；甲麻黄碱在尿中达峰时间为4～12 h，48 h完全消除。伪麻黄碱的药动学与麻黄碱类似。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 体虚、盗汗、气喘者忌用。甲亢、高血压、动脉硬化和心绞痛等患者忌用。
2.配伍禁忌
中药配伍：《本草经集注》：“恶辛夷、石苇。”
中西药配伍：与洋地黄类强心苷、氨茶碱、吩噻嗪类药物，MAO抑制剂的抗生素、肼类抗抑郁药以及肾上腺素、鞣酸、去甲肾上腺素或异丙基肾上腺素、利他林、新斯的明等药物合用均会减弱药物疗效或增强药物毒性。
3.使用注意
炮制注意：《金匮要略》《伤寒论》：“去节、先煮去沫。”
用法用量：2～10 g。
4.毒性中药管理 麻黄碱既是制药原料，又是制造冰毒（主要成分甲基苯丙胺）的前体。中国对麻黄碱及其制品实行专项管理制度。
(五)中毒救治
西医救治：尽快催吐、洗胃、导泻。可用氯丙嗪对抗麻黄碱毒性，因其具有减弱皮质兴奋过程、降血压和扩张血管作用，且能抑制呕吐中枢和抗惊厥、降体温等。每次25～50 mg肌内注射（intramuscular injection，im）或加入葡萄糖液中静脉滴注（intravenously guttae或intravenous drip，ivgtt）。必要时给氧，但不必用降血压药物。忌用氨茶碱等中枢兴奋剂，因其与麻黄碱有协同作用。