川芎《神农本草经》
本品为伞形科植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort.的干燥根茎。
辛，温。归肝、胆、心包经。活血行气，祛风止痛。用于胸痹心痛，胸胁刺痛，跌扑肿痛，月经不调，经闭痛经，癥瘕腹痛，头痛，风湿痹痛。
(一)毒性成分
川芎的活性成分和毒性成分与川芎嗪、阿魏酸（参见［黄连］项）、藁本内酯、丁基苯酞等有关。
(二)毒性作用
单服大剂量川芎可引起剧烈头痛、恶心、血尿等症状。川芎还存在生殖毒性、过敏等反应。
图18-3 川芎部分毒性成分
（1）川芎嗪（CAS NO.：1124-11-4）；（2）藁本内酯（CAS NO.：4431-01-0）；（3）丁基苯酞（CAS NO.：6066-49-5）
急性毒性：小鼠ip和im川芎水提物的LD 50分别为65.86 g／kg和66.42 g／kg；小鼠iv川芎嗪的LD 50为239 mg／kg。
慢性毒性：小鼠每日ig川芎嗪5 mg／kg或10 mg／kg，连续4周，动物体重、血象、肝、肾功能和病理组织学检查均未明显异常。大鼠ig川芎甲醇提取物1.5 g／kg、3 g／kg 21 d，一周后出现竖毛、鼻腔出血、流涎。高剂量组尿中乙酰氨基葡萄糖苷酶活性下降，血液中Hb和血细胞比容显著降低而血小板容积显著升高。生化检验发现血清中磷脂、总胆固醇、α-淀粉酶、Ca2+增加，TBIL、LDH、K+、Cl-减少，肝ALP、AST、LDH减少。
特殊毒性：川芎制剂有一定的生殖毒性作用。川芎浸膏有刺激子宫平滑肌兴奋的作用，大剂量则使子宫麻痹，收缩停止。1%川芎浸膏4 mg／100 g注射会导致妊娠家兔胎儿死亡。
(三)毒代动力学
目前尚无川芎毒代动力学报道。其药代动力学为：14C-川芎嗪给大鼠尾静脉注射后，t 1／2为25 min，肝脏摄取率最高，其他依次为心脏、脾、脑、睾丸、肺、肾、肌肉、血浆，能通过血脑屏障。川芎嗪经生物转化后消除。正常人口服磷酸川芎嗪的药代动力学符合二室开放模型。大鼠静脉注射和灌胃阿魏酸后，主要分布在肝、肾和血液中，可通过胎盘屏障，分布于羊水、胎盘和胎体中，血浆蛋白结合率较低。3 H-阿魏酸给大鼠静脉注射、肌内注射及灌胃后，C-T曲线呈二室开放模型。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 因其辛香走串之力较强，故阴虚气弱、劳热多汗者忌用。月经过多、气逆呕吐、肝阳头痛者应慎用。因其有生殖毒性，故孕妇忌服。
2.使用注意
用法用量：3～10 g。
(五)中毒救治
西医救治：立即停药，对症处理。出现过敏反应时可应用地塞米松、肾上腺素等抗过敏治疗。