丹参《神农本草经》
本品为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根和根茎。
苦，微寒。归心、肝经。活血祛瘀，通经止痛，清心除烦，凉血消痈。用于胸痹心痛，脘腹胁痛，癥瘕积聚，热痹疼痛，心烦不眠，月经不调，痛经经闭，疮疡肿痛。
(一)毒性成分
丹参含有很多生物活性成分，与不良反应有关的成分包括丹参酮、丹参素、隐丹参酮、丹参酮ⅡA磺酸钠、丹酚酸等。
图18-5 丹参部分毒性成分
（1）丹参酮ⅡA（CAS NO.：568-72-9）；（2）丹酚酸B（CAS NO.：115939-25-8）；（3）丹酚酸A（CAS NO.：96574-01-5）
(二)毒性作用
小鼠每日尾静脉注射丹参注射液5.76 g／kg，连续5 d，结果发现该剂量下小鼠肺组织发生弥漫性出血，并伴有炎性反应。丹参多酚酸盐注射液对比格犬的长期试验表明其在低于80 mg／kg的剂量下是安全的，而在320 mg／kg的剂量下具有毒性。小鼠ip丹参注射液的LD 50为36.7 g／kg。家兔每日ip丹参注射液2.4 g／kg，连续4日，未见毒性反应，血浆、肝肾功能和体重均无异常变化，实质性脏器除明显充血外，亦无特殊变化。小鼠每日ig 2%丹参酮混悬液0.5 m L，连续4日，大鼠每日ig 2.5 m L，连续10日，未见毒性反应。
(三)毒代动力学
大鼠或小鼠iv 35 S-丹参酮ⅡA磺酸钠，肝中分布最多，脾、肺、心、消化道等部位次之，72 h后血中残留基本被清除。大鼠iv丹参酮ⅡA的C-T曲线符合二室模型，血浆中丹参酮ⅡA迅速下降，V d大，t 1／2α约为5.3 min，t 1／2β约为126 min。隐丹参酮可从胃肠道吸收，以肝、肺分布最多。隐丹参酮及其活性代谢产物丹参酮ⅡA在血中维持的浓度较低，且消除较快。猪iv单剂量隐丹参酮后，体内的药代动力学模型为二室开放模型，t 1／2α为2.4 min，t 1／2β为65 min，以脑、肺、心分布最多，易通过血脑屏障，以原形排出较少。家兔iv丹参素后C-T曲线符合二室开放模型，t 1／2α约为0.17 h，t 1／2β为1.69 h。健康志愿者口服丹参水煎剂200 m L（含丹参素20 mg）后t 1／2为1 h；丹参素可以原型从肾脏排泄，8 h内的尿药累积排泄率约为14%。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 过敏体质、有出血倾向、严重贫血、严重高血压者及孕妇禁用。肝功能损害、月经过多、血管性头痛患者及经期妇女应慎用。
2.配伍禁忌
中西药配伍：丹参与阿司匹林同用相当于加大了阿司匹林的药物剂量，容易导致出血。服用华法林（warfarin，一种广泛使用的抗凝血剂）抗凝血的患者也应当小心，同时服用丹参也可能会导致出血。
3.使用注意
用法用量：10～15 g。
(五)中毒救治
中医救治：患有胃肠疾病的人服用丹参时可加服陈皮、鸡内金、白扁豆等以健胃。