桃仁《本草经集注》

桃仁《本草经集注》

本品为蔷薇科植物桃Prunus persica(L.)Batsch或山桃Prunus daridiana(Carr.)Franch.的干燥成熟种子。

苦、甘,平。归心、肝、大肠经。活血祛瘀,润肠通便,止咳平喘。用于经闭痛经,癥瘕痞块,肺痈肠痈,跌扑损伤,肠燥便秘,咳嗽气喘。

(一)毒性成分

桃仁的主要毒性成分为苦杏仁苷。

图18-8 苦杏仁苷

(CAS NO.:29883-15-6)

(二)毒性作用与机制

1.毒性作用 过量服用桃仁导致的主要中毒症状与氰化物中毒类似,临床可归为四期:①初期。恶心呕吐、头晕头痛、全身无力、视物模糊、心率加快、血压升高等。②呼吸困难期。除上述症状加重外,并出现呼吸急促,呈缓慢而不规则呼吸有恐惧感、胸上部疼痛、胸部压迫感,但意识仍清醒。③惊厥期。意识丧失、二便失禁、瞳孔散大、肢体痉挛、发绀、昏迷、血压下降、体温升高、呼吸缓慢等。④终期。呼吸衰竭、心脏骤停而死亡。

急性毒性:小鼠ip桃仁水煎液3.5 g/kg,可见肌肉松弛、运动失调、竖毛等现象,测得LD 50为222.5 mg/kg。小鼠iv苦杏仁苷的LD 50>5 g/kg,而ig的LD 50为887 mg/kg。

2.毒理机制 苦杏仁苷口服后可被肠道微生物产生的β-葡萄糖苷酶水解,产生氢氰酸和苯甲酸,氢氰酸是剧毒化学物质,进入体内的氢氰酸离子迅速与细胞色素氧化酶相结合,生成氰化高铁细胞色素氧化酶,该酶失去传递电子的功能,阻断了Fe3+还原成Fe2+,使通过细胞色素A和细胞色素C进行的80%~90%生物氧化还原反应停止,致使组织细胞无法利用RBC所携带的氧,引起组织窒息,产生细胞缺氧症。由于中枢神经系统对缺氧特别敏感,且氢氰酸在类脂质中溶解度较大,因此中枢神经系统首先受损,使其先兴奋后抑制,甚至麻痹,尤其呼吸中枢更为敏感,呼吸麻痹是氢氰酸中毒致死的主要原因。

(三)毒代动力学

家兔iv苦杏仁苷,测得t 1/2α为38 min,t 1/2β为77 min,苦杏仁苷的体内过程符合二室开放模型,t 1/2β不长,排泄快,药物除分布于血液及血流丰富的器官或组织外,还分布于肌肉组织。

(四)毒性作用的预防

1.病证禁忌

孕妇慎用。

2.使用注意

炮制减毒:炮制时去皮,经燀、炒、蒸以降解苦杏仁苷。

用法用量:5~10 g。

(五)中毒救治

西医救治:立即注射亚硝酸钠,然后缓慢静脉注射硫代硫酸钠解毒。