牛黄《神农本草经》
本品为牛科动物牛Bos taurus domesticus Gmelin的干燥胆结石。
甘，凉。归心、肝经。清心，豁痰，开窍，凉肝，息风，解毒。用于热病神昏，中风痰迷，惊痫抽搐，癫痫发狂，咽喉肿痛，口舌生疮，痈肿疔疮。
(一)毒性成分
牛黄中主要毒性成分为牛磺酸。
图21-4 牛磺酸
（CAS NO.：107-35-7）
(二)毒性作用
牛黄的毒性作用可能与其中含有的砷盐有关，临床报道基本都是砷盐的中毒。
中枢神经系统：静脉注射牛黄时，其中所含胆酸可能引发中枢神经系统抑制。
心血管系统：溶血、心脏抑制，也可以引起心律不齐甚至心室颤动。
消化系统：胃肠道活动增加。
免疫系统：药疹和休克。
急性毒性：小鼠ig天然牛黄15 g／kg，培植牛黄10 g／kg或15 g／kg，多数动物表现出行为活动减少，扎堆聚集，蜷伏于鼠笼，很少走动，约3 h后恢复正常，7 d内无明显的毒性反应和中毒迹象；小鼠ip牛黄的LD 50为479.8 mg／kg，ip牛离体胆囊培植牛黄和胆囊的LD 50分别为497.5 mg／kg和442.6 mg／kg；牛黄培育时间不同对其毒性有一定影响，小鼠ip培育三年零六个月者的LD 50为403.27 mg／kg，而培育两年零三个月者的LD 50为309.95 mg／kg；小鼠ip人工合成牛黄1 000 mg／kg，未有死亡；小鼠ip和iv牛磺酸的LD 50分别为6.63 g／kg和0.33 g／kg，有较大的差异。
特殊毒性：天然牛黄与人工培植牛黄均无明显致畸变作用。
复方制剂毒性：牛黄少以单味入药，多与其他药物配伍合用或制成中成药复方制剂使用，其制剂毒性较小，但近年来陆续有报道临床使用牛黄解毒片、丸造成不良反应，提示须慎用牛黄制剂。牛黄解毒片水溶液每平皿剂量为0.05～5 mg，未见明显基因突变作用，其水溶液为13.5～54μg／mL，未见明显染色体畸变作用；但当其水溶液为54μg／m L时，在DNA水平会产生遗传毒性；小鼠ig牛黄解毒片835 mg／kg、1 670 mg／kg、3 345 mg／kg，连续6周，在体内无明显遗传毒性作用。
(三)毒代动力学
目前尚无牛黄毒代动力学报道。其药代动力学为：在家兔体内，牛磺酸的药代动力学属于二室模型，iv的t 1／2为38 s，主要以原型药物或与胆酸形成牛磺胆酸排出。im和ig牛磺酸的达峰时间分别为17 min和20 min，生物利用度分别为55.0%和0.06%，证明牛磺酸难以通过口服途径进行吸收。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 血虚生风者忌服。孕妇忌服。
2.配伍禁忌
中西药配伍：牛黄和含牛黄的中成药不宜与水合氯醛、吗啡、苯巴比妥、洋地黄类药物等合用，因配伍后可增强其毒性作用，造成嗜睡、低血压等。
3.使用注意
用法用量：0.15～0.35 g，多入丸、散用。
(五)中毒救治
西医救治：立即停药，并应尽快催吐、导泻、静脉滴注利胆药以促使毒物排泄。