天南星《本草拾遗》
本品为天南星科植物天南星Arisaema erubescens（Wall.）Schott、异叶天南星Arisaema heterophyllum Bl.或东北天南星Arisaema amurense Maxim.的干燥块茎。
苦、辛、温；有毒。归肺、肝、脾经。散结消肿。外用治痈肿，蛇虫咬伤。
(一)毒性成分
天南星全株有毒，其中的草酸钙针晶具有强烈的刺激作用。此外，毒性成分还有天南星多糖、胆碱。
图19-2 胆碱
（CAS NO.：62-49-7）
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用 口服天南星后，一般在15 min至数小时即可发病。生品成人中毒剂量一般为10～15 g／日，30 g／日可致死亡。黏膜刺激症状有口舌麻木、味觉丧失、喉咽干燥灼热，甚则口唇、舌咽颊肿胀，口腔黏膜糜烂或部分脱落坏死、流涎。皮肤接触生天南星，先出现皮肤瘙痒，继之瘙痒处起泡、疼痛，若抓破则易发生感染。神经系统及全身症状有头晕低热、心悸舌强、言语不清、声音嘶哑、四肢发麻，甚则出现呼吸困难、痉挛，呼吸衰竭、窒息而死亡。有小儿误食中毒后导致神经智力发育障碍的案例。
急性毒性：小鼠ig天南星和制天南星，LD 50大小顺序为：生天南星针晶混悬液（42.53 mg／kg）＞生天南星粉末混悬液（1 062 mg／kg）＞制天南星粉末混悬液（2 788 mg／kg）＞生天南星水提液（＞50 g／kg，未出现死亡）。小鼠ip生天南星水提液的LD 50为21.5 g／kg。小鼠ip制天南星400 g／kg，连续给药3 d，出现死亡。
慢性毒性：小鼠每天ig制天南星水提液19 g／kg，连续给药2周，总剂量为210 g／kg。小鼠体重增长受到显著抑制，肝重指数也显著低于空白对照组。
2.毒理机制 天南星含有类似毒芹碱样的物质，中毒剂量能够麻痹运动神经末端，逐渐影响身体运动中枢，对神经系统有抑制作用，小剂量抗惊厥，中剂量可导致惊厥。天南星中的刺激性成分是其所含有的特殊生物代谢产物草酸钙针晶。产生刺激作用的机制被认为是针晶的单独作用，或草酸钙针晶和酶类物质共同产生刺激作用，这些针晶在两端呈现出很尖锐的针尖形状，它们渗入到舌头和咽喉的组织中并引起短暂的组织坏死。
(三)毒代动力学
目前尚无天南星毒代动力学报道。其药代动力学为：大鼠ig制天南星多糖后，在血浆中的t 1／2为13.79 h，MRT为13.24 h，AUC 0-t为57.02 mg／L·h，AUC 0-∞为61.86 mg／L·h，AUC 0-t／AUC 0∞为92.18%，C max为5.68 mg／L，t max为3.67 h。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 阴虚燥痰忌用。孕妇慎用。
2.使用注意
用法用量：外用生品适量，研末以醋或酒调敷患处。生品内服宜慎。内服生品时，煎煮1 h以上或加生姜、白矾、甘草同煎。
炮制减毒：加生姜、白矾炮制为制天南星；与牛胆汁制过后为胆南星。生天南星有毒，制天南星毒性降低，增强了燥湿化痰作用，多用于顽痰咳嗽；胆南星毒性降低，缓和其燥烈之性，药性由温转凉，味由辛转苦，临床上以清化热痰、息风定惊力强，多用于热痰咳嗽、急惊风、癫痫等证。
3.毒性中药管理 生天南星是国家规管的毒性中药之一。
(五)中毒和抢救措施
西医救治：用高锰酸钾溶液洗胃或内服稀醋、鞣酸、浓茶，给氧及其他支持疗法等。严重者静脉滴注10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖盐水以促进毒素排泄。咽喉水肿发生窒息时，须做气管切开。