全蝎《蜀本草》

全蝎《蜀本草》

本品为钳蝎科动物东亚钳蝎Buthus martensii Karsch的干燥体。

辛,平;有毒。归肝经。息风镇痉,通络止痛,攻毒散结。用于肝风内动,痉挛抽搐,小儿惊风,中风口㖞,半身不遂,破伤风,风湿顽痹,偏正头痛,疮疡,瘰疬。

(一)毒性成分

全蝎主要致毒成分为蝎毒素。蝎毒素是一类由20~80个氨基酸残基组成的小分子多肽,含有约50种类型的毒素,按照其作用的离子通道,可以分为Na+通道毒素、K+通道毒素(包括氨基酸长度为60~80的长链钾毒素和氨基酸长度为28~40短链钾毒素)、Cl-通道毒素、Ca2+通道毒素和其他蝎毒素。其中,Na+通道毒素是蝎毒中引起动物麻痹和死亡的主要成分。

(二)毒性作用与机制

1.毒性作用 蝎毒素为类蛇毒样的神经毒素,口服后急性中毒主要表现在神经系统和心血管系统;蝎毒素作为异源性蛋白进入机体后可引发过敏反应。

神经系统:蝎毒素可作用于外周神经系统,导致呼吸麻痹,造成中毒和死亡。给正常或除去中枢神经的蝇幼虫施以蝎毒,可致全身强烈收缩,并伴有心、肺完全麻痹,表明蝎毒对外周神经系统具有刺激作用;给小鼠注射中亚细亚蝎毒素,可致小鼠兴奋、流涎、全身肌肉强直性麻痹,20 min后死亡。临床病例表明,蝎毒可造成颜面神经、肌肉的一系列病变,导致痉挛、神经失调、流涎、眼开合支配不灵等症状。

心血管系统:蝎毒素作用于心血管系统可致心动频率失常,造成心血管疾病。家兔iv苏丹蝎毒素后,引发短暂心动过缓,继而心动过速,然后长时间心动过缓。动物心电图表现为ST段降低,并使T波倒置,可能是由于蝎毒造成冠状动脉收缩,从而导致心脏前壁血管梗死。

免疫系统:全蝎所含蛋白质具有高致敏性,服用后可致各种过敏症状。口服全蝎后可能造成全身皮肤严重过敏,并致大疱性表皮坏死松解症而死亡。

急性毒性:小鼠iv蝎身煎剂的LD 50为6.148 g/kg,蝎尾为0.884 g/kg,表明蝎尾毒性较大。不同产地蝎毒素的LD 50有所差异,小鼠ip辽宁产蝎毒素的LD 50为10.3 mg/kg,山东和河南产蝎毒素为2.4 mg/kg;小鼠iv河北产蝎毒素的LD 50为2.79 mg/kg;广州产蝎毒素对小鼠iv的LD 50为3.38 mg/kg。蝎毒素对小鼠的MLD为0.5 mg/kg,中毒表现为流涎和惊厥,并出现四肢及呼吸麻痹;对兔为0.7 mg/kg,表现为四肢强直性痉挛、流涎、瞳孔缩小、呼吸停止;对蛙为0.7 mg/kg。小鼠iv抗癫痫肽AEP的最大安全剂量为5.6 mg/kg。

特殊毒性:蝎毒素有致畸作用,可使胎儿骨化中心延迟或消失,造成胎儿骨骼异常。蝎毒素对人血淋巴细胞无诱变作用。

2.毒理机制 蝎毒素中的蝎毒多肽主要表现为神经毒,能特异性地影响各亚型K+通道,是造成多种心律失常的主要原因。蝎毒素对神经系统的麻痹作用可能是通过抑制丘脑后核痛敏神经元,增加β-内啡肽含量,间接作用于阿片受体,结合和调制了中枢(脑)和外周神经系统或其他兴奋性细胞组织的氯通道靶受体。另外,蝎毒能引起主动脉收缩可能与其激活细胞膜Ca2+通道,增加膜对Ca2+的通透性有关。

(三)毒代动力学

目前尚无全蝎毒代动力学报道。其药代动力学为:雌性大鼠im和ip蝎毒后,体内分布以肾脏为最多,脑组织分布最少。

(四)毒性作用的预防

1.病证禁忌 血虚生风者忌服。孕妇忌服。

2.配伍禁忌

中药配伍:全蝎与蜈蚣配伍同用可能增加毒性,须注意用法用量。

3.使用注意

用法用量:煎汤,2~5 g;入丸、散,0.5~1 g。蝎身与蝎尾不可混用,蝎尾毒性更强,用量约为蝎身的1/3。不同地区产全蝎毒性差别较大,使用时应注意标明产地。干品与炮制品毒性不同,使用时应注意,盐制全蝎后毒性增强,因其经过盐制后,有毒元素钯含量提高,毒性增强。

(五)中毒救治

西医救治:服用活性炭20~30 g,中和毒性,减少吸收;中毒早期应促进蝎毒素尽快排出,对出现全身症状者,对症治疗。甲巯丙脯氨酸可用于治疗肺水肿以及低血压,10%葡萄糖酸钙、地塞米松及维生素C可用于进行抗过敏治疗。