巴豆《本草纲目》
本品为大戟科植物巴豆Croton tiglium L.的干燥成熟果实。
辛,热;有大毒。归胃、大肠经。外用蚀疮。用于恶疮疥癣,疣痣。
(一)毒性成分
巴豆中主要毒性成分为脂肪油和巴豆蛋白等。
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用 临床表现为消化道刺激、腐蚀现象,咽喉肿痛、吐泻、腹痛、肠壁糜烂,出现米汤样大便。服后一般在20 min左右开始出现腹泻,1 h左右达到高峰,开始腹泻时多数患者有明显的里急后重感觉,数次后消失。腹泻持续时间在12 h左右。腹痛以隐痛为主。损害肾脏,出现蛋白尿、血尿、少尿等;因脱水、呼吸、循环衰竭而死亡。巴豆脂肪油对皮肤具有强烈的致炎作用,外用或皮肤黏膜接触可产生接触性皮炎,局部出现脓肿状红疹、水疮等。刺激子宫导致流产。小鼠ig巴豆脂肪油0.05 m L/只,能够导致肠道炎症。除肠道炎症外,巴豆脂肪油外用涂抹小鼠耳朵,能够造成明显的急性炎症反应,表现为红、肿、热、痛。
急性毒性:小鼠ig巴豆提取物的LD 50为0.68 g/kg,制霜后其LD 50为1.82 g/kg。家兔sc巴豆毒素的LD 50为50~80 mg/kg。大鼠ig巴豆油酸的LD 50为1 g/kg。人用巴豆脂肪油20滴(约1 g)可致死。小鼠ip巴豆毒蛋白Ⅰ和巴豆毒蛋白Ⅱ的LD 50分别为0.45 mg/只和2.23 mg/只。小鼠ig含油量为9.5%、19.6%、30.5%、39.7%的巴豆霜,LD 50分别是1 535 mg/kg、1 012 mg/kg、522 mg/kg和540 mg/kg。
特殊毒性:巴豆脂肪油、巴豆树脂和巴豆醇脂有弱的致癌活性,且能通过胎盘屏障,对胚胎小鼠具有更明显的损伤作用。另外,巴豆提取物对5株鼠伤寒沙门氏菌有致突变作用。巴豆毒性球蛋白可以溶解RBC,尤其是对兔、鸡、猪等动物的RBC作用显著,但对人的RBC无影响。巴豆毒蛋白能使局部细胞坏死,内服可使消化道腐蚀出血,外用则可引起皮炎。
2.毒理机制
消化系统:巴豆蛋白作用于肠上皮细胞,可破坏上皮细胞的紧密连接结构,增加肠通透性;可通过松散的上皮细胞层进入固有层,刺激巨噬细胞释放炎症因子;从而诱发严重的肠道炎症反应。同时,巴豆脂肪油是一种峻泻剂,在碱性肠液中析出巴豆酸,从而对胃肠道黏膜具有强烈的刺激和腐蚀作用,重则发生出血性胃肠炎。
特殊毒性:巴豆脂肪油可诱导细胞增殖加快,异倍体DNA含量增加,从而产生致癌作用。巴豆蛋白属于核糖体失活蛋白,是具有A单链的活性蛋白,在进入细胞后,能抑制蛋白质的合成,产生细胞毒性。
(三)毒性作用的预防
1.病证禁忌 无寒实积滞者、老幼体弱者和孕妇忌服。
2.配伍禁忌
中药配伍:巴豆畏牵牛为中药配伍禁忌“十九畏”内容之一,巴豆与牵牛子合用后,泻下作用增强,降低免疫功能作用更明显,对胃黏膜损伤作用增强。
3.使用注意
用法用量:外用适量,研末涂患处;或捣烂以纱布包擦患处。
(四)中毒救治
西医救治:轻柔洗胃,防止加重食道黏膜损伤;服用活性炭吸附毒物;服用蛋清保护黏膜。输液及对症治疗。