葶苈子《神农本草经》

葶苈子《神农本草经》

本品为十字花科草本植物播娘蒿Descurainia sophia(L.)Webb.ex Prantl.或独行菜Lepidium apetalum Willd.的干燥成熟种子。前者习称“南葶苈子”,后者习称“北葶苈子”。

辛、苦,大寒。归肺,膀胱经。泻肺平喘,利水消肿。用于痰涎壅肺,喘咳痰多,胸胁胀满,不得平卧,胸腹水肿,小便不利。

(一)毒性成分

葶苈子的毒性作用以强心苷毒性为主,如葶苈苷,其他成分的毒性作用较小。挥发油、脂肪油及异硫氰酸酯类、芥子苷的水解产物也是其刺激性成分。

图19-8 葶苈苷

(CAS NO.:630-64-8)

(二)毒性作用与机制

1.毒性作用 猫在200 mg/m3浓度下吸入播娘蒿种子挥发油15 min未见中毒反应,小鼠能耐受10 mg/m3的浓度,但浓度较高或作用时间较长时可引起急性肺水肿。犬ig葶苈子出现的毒性反应主要为恶心、呕吐、食欲不振;当剂量加大时,呕吐加剧并有腹泻,50.75 mg/kg时开始有反应,用至477.05 mg/kg未见死亡。

心血管系统:葶苈子可使在体蛙心停止在收缩期,心肌收缩力加强、心率减慢、传导阻滞,大剂量可引起心动过速、心室颤动等中毒症状。

消化系统:主要表现为恶心呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振;可造成水电解质代谢紊乱,尤其是低钾血症,使患者出现神倦乏力、心悸气短、纳呆腹胀、心律失常等。特别是并发心力衰竭者,由于对低钾敏感,耐受性差,甚者可以引起严重心律失常而导致死亡。

免疫系统:尚有过敏性休克发生,胸闷憋气、恶心呕吐、头晕心慌、皮肤瘙痒、烦躁不安,颈项胸腹满布皮疹,继则面色、口唇苍白,冷汗自出、呼吸困难、心音低钝、血压下降等。

其他系统:葶苈子对眼、鼻及咽部黏膜有刺激性,可引起眼眶及前额胀痛,角膜发泡,视力减弱。

2.毒理机制

免疫系统:葶苈子引发过敏反应的机制被认为与其所含的蛋白质和脂肪有关,蛋白质或脂肪进入人体后会作为抗原和半抗原引起过敏反应;也可能由于药物直接刺激肥大细胞及嗜碱性粒细胞,从而释放过敏介质;或直接启动补体系统,刺激靶器官而引起。

消化系统:挥发油、脂肪油及芥子苷的水解产物对胃肠道有一定刺激性,葶苈子所含的异硫氰酸酯类成分对黏膜也有刺激作用。

(三)毒代动力学

葶苈子的毒代动力学研究报道较少,猫ig播娘蒿种子提取液后2 h无吸收,4 h吸收19.3%,6 h吸收21.87%,8 h吸收18.5%;鸽ig播娘蒿种子提取液后24 h内平均蓄积量为4.954 mg/kg,蓄积率为42.3%,与洋地黄近似。

(四)毒性作用的预防

1.病证禁忌 有过敏史者慎用。肺虚喘咳、脾虚肿满者忌用。

2.使用注意

用法用量:3~10 g,包煎。

炮制适应证:利水消肿宜生用;治痰饮喘咳宜炒用;肺虚痰阻喘咳宜密炙用。

(五)中毒救治

西医救治:一旦发生过敏性休克,应积极给予抗过敏、抗休克治疗。口服或肌内注射苯海拉明、强的松、氟美松等,皮下注射盐酸肾上腺素1 m L,建立静脉通道,给予5%~10%葡萄糖、高渗糖及大剂量维生素C等,严密观察血压、脉搏变化,对症治疗。