抑制或诱导药物代谢酶，影响药物代谢

药物成分在体内经过多种酶催化而形成代谢产物的过程称为药物生物转化（biotransformation）或代谢转化。药物经体内代谢转化后其毒性可能降低，也可能增强。可将代谢分为两类。

(一)代谢解毒

即代谢产物的毒性较母体药物低。中西药相互作用后能够产生无毒性或低毒性的代谢物即可。

(二)代谢活化

即有些药物经生物转化后毒性高于其母体药物，易导致毒副反应发生。而中西药合用的目的就是避免生成毒性高的代谢产物。氧化反应通常与多数药物的代谢转化有关，催化氧化反应的酶主要有CYPs系统。中西药物合用时，中药可能通过抑制或者诱导肝药酶而影响西药的代谢，改变其AUC或C max。许多中药对不同亚型的肝药酶有一定的抑制作用，如银杏叶提取物可抑制CYP3A4和CYP2C19，大蒜中的硫化物和人参成分均可抑制CYP2E1等。这种抑制作用，可避免合用的西药被代谢成高毒性的物质，从而发挥减毒作用。中药对肝药酶的诱导作用，有时也能加速合用的毒性西药代谢生成无毒性或低毒性的产物。值得注意的是，这类作用既可减少药物的毒性，但有时也减弱其药效。例如，甘草等能诱导不同亚型的CYP酶活性升高，此类中药与相关西药（巴比妥类、苯妥英钠、安替比林、甲苯磺丁脲、咪达唑仑、华法林、安定等）合用时，可加速它们的代谢，降低其毒性作用。