蜈蚣《神农本草经》

蜈蚣《神农本草经》

本品为蜈蚣科动物少棘巨蜈蚣Scolopendra subspinipes mutilans L.Koch的干燥体。

辛,温;有毒。归肝经。息风镇痉,通络止痛,攻毒散结。用于肝风内动,痉挛抽搐,小儿惊风,中风口㖞,半身不遂,破伤风,风湿顽痹,偏正头痛,疮疡,瘰疬,蛇虫咬伤。

(一)毒性成分

蜈蚣主要毒性成分称为蜈蚣毒,是一类毒性蛋白质。对少棘巨蜈蚣进行成分分析,其中含有蛋白质86.23%、水不溶物质0.24%、还原糖0.23%、水分2.1%,仅含Ser、脯氨酸(proline,Pro)、精氨酸(arginine,Arg)等三种游离氨基酸。蜈蚣毒蛋白含有各种具有酶活性的蛋白质组分,包括蛋白水解酶、酯酶、碱性磷酸单酯酶、磷酸二酯酶等的活性,其中以具有酯酶活性的蛋白质数量最多。

(二)毒性作用与机制

1.毒性作用 蜈蚣的毒性蛋白质进入体内后,可引起过敏反应,并对心脏、肝脏和肾脏具有一定的毒性。

心血管系统:高浓度蜈蚣水提液能够显著降低心率并呈现剂量依赖性。

血液系统:蜈蚣可使动物RBC减少,Hb含量、RBC压积明显降低,凝血时间延长,微血管口径增大,开放数显著增加。蜈蚣毒具有较强的直接溶血作用,对人RBC的半数溶血剂量为0.2 mg/m L,而对绵羊为18μg/m L。

消化系统:蜈蚣毒蛋白对肝脏具有一定的损伤作用。临床有因服用蜈蚣粉出现黄疸、肝功能异常的报道,如神经性皮炎患者,以10条蜈蚣(含头足)研粉,2 d分4次冲服,服后出现黄疸、肝功能异常;坐骨神经痛患者以蜈蚣15条(含头足)研粉,分3 d与药酒兑服,服后2 d内出现黄疸、肝功能异常,诊断为药物性肝功能损害。蜈蚣具有一定的肝毒性,导致肝损伤的剂量可能为2~7条/d。

泌尿系统:蜈蚣可通过溶血反应加大对肾脏的损伤,临床表现为服用蜈蚣后出现血尿。

免疫系统:蜈蚣中含有大量的动物蛋白质和氨基酸,进入体内后可导致机体对异质蛋白的过敏反应,表现为全身瘙痒、皮疹等症状。

急性毒性:小鼠ig和ip蜈蚣水溶性去蛋白提取液的LD 50分别为9.9 g/kg和6.60 g/kg,毒性表现为活动减少、步态不稳、左右摇摆,继而伏卧不动、翻正反射消失、对刺激反应迟钝或消失、呼吸减慢;小鼠ip蜈蚣粗毒液的LD 50为22.5 mg/kg,sc粗毒量达到2.7 mg时无明显出血毒性;采用溶血试验比较活体少棘巨蜈蚣和药材蜈蚣的毒性,发现活体蜈蚣比药材毒性强近一倍。

特殊毒性:可降低小鼠怀孕率,并使其胚胎畸形率提高,提示蜈蚣可能为妊娠禁忌药;但亦有报道认为蜈蚣干粉的致畸性极低,在对小鼠骨髓细胞染色体畸变实验中,当长期给药剂量为205 mg/kg时,蜈蚣干粉对染色体的畸变率与对照组相似,表明其没有致畸毒性。

2.毒理机制

心血管系统:心电图结果表明蜈蚣水提液可导致动物有S-T段下移和T波倒置的心电表现。蜈蚣粗毒中能作用于电压门控Na+通道和K+通道,是其引发各类型心律失常的原因。

血液系统:蜈蚣毒素有直接的溶血因子,对人体RBC有直接的、强烈的溶血活性;此外,磷脂酶A2作用于外源的磷脂酰胆碱后显示了间接的溶血活性,释放出脂肪酸和能溶解RBC膜的溶血卵磷脂。

神经系统:蜈蚣粗毒的靶目标可能是M胆碱受体,并且诱导了Ca2+依赖性的内部振动Cl-离子电流,引发神经系统的痛觉敏感。

(三)毒性作用的预防

1.病证禁忌 血虚生风者忌服。孕妇忌服。有过敏史者慎用。

2.使用注意用法用量:3~5 g。蜈蚣各个部位均有毒性成分组织胺,以躯干部含量较高,因此,用药时也应注意用药部位。不可用生品蜈蚣入药。

(四)中毒救治

西医救治:洗胃、导泻,促使毒素尽快排出;其他对症支持疗法。对过敏或过敏性休克,应用抗组胺药物和抗休克药物。