合理选择剂型和工艺减毒

三、合理选择剂型和工艺减毒

(一)剂型减毒

由于中药中的多种成分及理化性质存在差异,故中药毒性在各剂型中也存在差异。同时剂型不同,毒性药物的释放速率也不尽相同,故在体内被机体吸收的速率也必然不同。一般来说,毒性大小顺序是:糊丸<水丸<蜜丸<散剂<酊剂<肌注注射剂<静注注射剂。通常情况下,毒性中药在汤剂中浓度相对较高,服用后机体吸收快,而丸剂则可在很大程度上减缓毒性。巴豆、马钱子、蟾酥等以入丸、散剂为宜,如六神丸、马钱子散等,便于严格控制有毒药物的剂量。朱砂只入丸、散或冲服,不入汤剂,因煎煮遇高温则析出有毒的游离汞,增加毒性。另外,丸剂中的成分在胃肠内缓慢溶出,可使毒性作用缓慢发生,从而起到减缓毒性作用的效果。但也有例外,如含乌头碱类中药(乌头、附子),由于其毒性成分为易被水解的双酯型生物碱,加热可使其毒性成分破坏,所以入汤剂服用较为安全。半夏有毒成分不溶或难溶于水,煎煮后其有毒成分仍然残留在药渣中,药渣毒性强,而其有效成分能溶于水,所以半夏不宜制成散剂。砒霜对白血病具有显著的治疗效果,但一旦制作成酒剂,口服后即可威胁患者生命,其危险性不容忽视。因此,在临床用药中应根据药物的不同特点合理选择剂型,以降低药物的毒性反应。

(二)给药途径减毒

药物进入机体的途径具有多样性,因为途径选择的不同,药物被人体吸收的程度和速度也不同。人体消化液对口服中药具有不同程度的破坏作用,故口服比血管给药发生毒性作用少。一些中药外用的方法在一定程度上可避免可溶性砷的毒性反应,如常见的外熏、外洗、外敷、舌下给药和直肠给药等方法。《备急千金方》中,大戟洗汤治疗中风发热,通过皮肤给药缓缓吸收,既可发挥药效,又可防止毒性作用。

(三)制定合理制备工艺减毒

制备工艺对保证制剂质量关系密切,也可以消减中药毒性。如附子先煎,延长了煎煮时间,乌头碱在久煎过程中水解完全,从而降低其毒性。而山豆根则是煎煮时间越长毒性越大,因此在煎煮上必须掌握时间。对于朱砂,现代制备工艺大都是机械加工,所以若含汞中药呈发黑现象,这说明已产生游离的汞,故常出现朱砂中毒反应的相关报道。