使君子《开宝本草》
本品为使君子科植物使君子Quisqualis indica L.的干燥成熟果实。
甘、温，归脾、胃经。杀虫消积。用于蛔虫病，蛲虫病，虫积腹痛，小儿疳积。
(一)毒性成分
使君子中含有的使君子氨酸和葫芦巴碱是其主要毒性成分。
图16-1 使君子部分毒性成分
（1）使君子氨酸（CAS NO.：52809-07-1）；（2）葫芦巴碱（CAS NO.：535-83-1）
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用 使君子中毒致膈肌痉挛，在小儿中较常见，成人中也有发现。当一次服用大剂量使君子时，可导致颅内压升高。与热茶同饮可导致呃逆、腹泻，严重者可致抽搐、呼吸困难、血压下降甚至死亡。也会出现过敏反应，表现为紫红色皮疹，并伴有局部灼热、瘙痒。口服生使君子，可引起过敏性紫癜，伴有血尿、蛋白尿、体温升高。
急性毒性：单用使君子煎剂对小鼠灌胃毒性小，LD 50＞4 g／kg。小鼠皮下注射其水溶液初呈抑制状态，呼吸缓慢不整，1～2 h后出现惊厥，最后因呼吸抑制而致死，MLD约为20 g／kg。对小鼠静脉注射使君子氨酸可引起惊厥，其引起的脑损伤与动物年龄、给药剂量有关。对7 d龄大鼠静脉注射使君子氨酸100 nmol／μL可使幼鼠的神经元细胞坏死、神经胶质细胞浸润，并使注射侧的纹状体和海马萎缩。使君子对成年大鼠的神经毒性较弱。
2.毒理机制 使君子有神经毒作用，其毒性机制可能是通过激动使君子酸受体引起神经元细胞肌醇的水解和释放，进而使Ca2+动员和花生四烯酸（arachidonic acid，AA）的释放增加，细胞内这一系列过量的生化反应可能是其产生不可逆的神经损害的原因。
(三)毒代动力学
目前尚无使君子毒代动力学报道。其药代动力学为：兔iv葫芦巴碱在体内的C-T曲线为二室模型，t 1／2α为10.8 min，t 1／2β为44.0 min，表现出中等吸收率和快速消除率。使君子氨酸能够进入中枢神经系统与其受体结合，结合位点遍及整个中枢神经系统，其中又以海马、大脑皮层、背外侧中隔的密度最高。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 脾胃虚寒之子，不宜多用，多食则发呃。苟无虫积，服之必致损人。
2.使用注意
用法用量：使君子9～12 g，捣碎入煎剂；使君子仁6～9 g，多入丸、散或单用，作1～2次分服。小儿每岁1～1.5粒，炒香嚼服，1日总量不超过20粒。若与热茶同服，能引起呃逆、腹泻，故服用时当忌饮茶。
(五)中毒救治
西医救治：轻度副作用立即停药，大量饮水可自行恢复。重度中毒早期采用药物或机械性刺激催吐，用0.02%高锰酸钾溶液洗胃，服用胃肠黏膜保护剂及吸附剂和沉淀剂。对持续性呃逆不止者，可服用氯丙嗪25～50 mg，口服或肌内注射。
中医救治：针刺天突、内关、中脘等穴位，强刺激，留针30 min，每5～10 min运针1次。