黄芪《神农本草经》
本品为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus（Fisch.）Bge.var.mongholicus（Bge.）Hsiao或膜荚黄芪Astragalus membranaceus（Fisch.）Bge.的干燥根。
甘、微温。归肺、脾经。补气升阳，固表止汗，利水消肿，生津养血，行滞通痹，托毒排脓，敛疮生肌。用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，气虚水肿，内热消渴，血虚萎黄，半身不遂，痹痛麻木，痈疽难溃，久溃不敛。
(一)毒性成分
黄芪的毒性成分包括黄芪甲苷、大豆皂苷，以及可能引起过敏反应的蛋白质、多糖类物质。
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用 包括过敏反应、胚胎毒性、发育毒性等。中毒潜伏期为4 min到11 d不等。过敏反应有全身充血性红斑疹、荨麻疹、局部皮疹、瘙痒；或发抖、高热，心悸、胸闷心慌、早搏等，严重者出现过敏性休克。
图23-2 黄芪甲苷
（CAS NO.：84687-43-4）
急性毒性：小鼠单次ig黄芪煎剂0.5～0.7 mL，48 h内未见毒性反应。小鼠ip黄芪的新制剂成分F3（主要成分为多糖）的MTD为5 g／kg，而LD 50无法检出，提示F3新制剂的毒性很小。小鼠iv黄芪注射液的LD 50为90.39 g／kg，ip的LD 50为108.11 g／kg。《中国药典》（2020年版）规定的黄芪临床用量为9～30 g，超过该剂量，即容易产生毒性。
慢性毒性：大鼠连续30 d ip黄芪注射液6 g／kg、14 g／kg和33 g／kg，观察各项指标无异常，提示黄芪注射液毒性很小。
特殊毒性：以标准致畸实验评价黄芪甲苷对大鼠和兔的发育毒性，发现黄芪甲苷在1.0 mg／kg以上剂量对新西兰兔和SD大鼠均有一定的胚胎毒性。用常规小鼠细胞微核试验方法，考察单方黄芪和含黄芪的复方制剂补中益气汤的遗传毒性，结果表明，单味黄芪水煎液的微核率为6.50‰，与对照组相比有显著性差异，提示单方黄芪可能具有遗传毒性；含黄芪的复方制剂的微核率为1.80‰，与对照组相比无显著性差异，说明黄芪的复方无诱变性。
2.毒理机制 对黄芪临床不良反应进行统计，发现以过敏反应居多，占总发生率的59.1%，考虑到不同人体对黄芪的代谢能力不同，老年人群对药物代谢能力较差，机体功能减退，对药物耐受性减低，因此较容易发生过敏反应；而黄芪中含有多种多糖、蛋白质，这些物质具有完全抗原，一旦机体耐受不足，受到抗原刺激后即会产生一系列过敏反应；另外，黄芪的制剂，特别是注射液，如果在生产过程中由于工艺不稳定或品质不合格造成含有这些抗原物质，也容易造成机体过敏反应。
(三)毒代动力学
目前尚无黄芪毒代动力学报道。其药代动力学为：大鼠iv黄芪甲苷，体内C-T曲线为二室模型，三种剂量（1 mg／kg、2 mg／kg、4 mg／kg）的t 1／2α分别为12.36 min、7.05 min和15.98 min，t 1／2β分别为69.14 min、73.28 min、95.24 min，药代动力学行为呈线性；组织分布方面，黄芪甲苷在体内分布较广，但浓度较低，以肝、肺浓度最高，在皮肤、肾、胃、肠、心、脑和性腺中亦有分布。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 表实邪盛、气滞湿阻、食积停滞、痈疽初起或溃后热毒尚盛等实证，以及阴虚阳亢者慎服。
2.配伍禁忌
中药配伍：黄芪恶龟甲、白鲜皮。
中西药配伍：黄芪注射液不宜与氯霉素注射剂配伍使用，会产生沉淀。
3.使用注意
用法用量：给药剂量不得超过30 g。
(五)中毒救治
西医救治：立即停药。对过敏严重者给予糖皮质激素、钙制剂、抗组胺药物等对症处理。对过敏性休克，除对症处理外，必要时注射肾上腺素及肾上腺皮质激素类药物等。