鸦胆子《本草拾遗》
本品为苦木科植物鸦胆子Brucea javanica（L.）Merr.的干燥成熟果实。
苦，寒；有小毒。归大肠、肝经。清热解毒，截疟，止痢；外用腐蚀赘疣。用于痢疾，疟疾；外治赘疣，鸡眼。
(一)毒性成分
鸦胆子毒性成分主要为水溶性的苦味成分，如鸦胆子苦素A、B、C、D，鸦胆酮酸，以及鸦胆子油等。
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用 鸦胆子中毒后可见胃肠道充血、肝脂肪变性及充血、肾脏充血及变性、血压降低、便血、尿量减少、体温升高、眼结膜充血、四肢麻木或瘫痪、昏迷、抽搐等。鸦胆子仁的毒性强于鸦胆子油及壳，口服可致呕吐、腹痛、腹泻及尿闭。
图8-18 鸦胆子部分毒性成分
（1）鸦胆子苦素A（CAS NO.：25514-31-2）；（2）鸦胆子苦醇（CAS NO.：14907-98-3）；（3）鸦胆亭（CAS NO.：41451-75-6）
急性毒性：猫给予鸦胆子仁的LD 1约为0.1 g／kg（po）。小鼠给予鸦胆子苷的LD 50为7～10 mg／kg（sc），猫及犬给予鸦胆子苷的LD 50为0.5～1 mg／kg（sc）。达此剂量会导致动物的WBC增多、心跳加快、呼吸减慢、肠胃等内脏出血、昏迷、惊厥，最后因呼吸衰竭致死。鸦胆子中所含酚性化合物毒性最大，对大鼠的LD 50为0.65 mg／kg（sc）。小鼠ig鸦胆子全组分、水提组分、醇提组分、氯仿提取物的LD 50分别为3.14 mg／kg、4.023 mg／kg、3.320 mg／kg及54 mg／kg。雏鸡给予鸦胆子煎剂的LD 50分别为0.25 g／kg（im）及0.4 g／kg（ig）。小鼠iv鸦胆子水针剂的LD 50为2.16 g／kg，iv鸦胆子油静脉乳的LD 50则为6.25 g／kg。
慢性毒性：家兔尾静脉注射鸦胆子油静脉乳每日10 g／kg，连续7d，对体重、氨基转移酶、BUN及血象都无明显影响。
2.毒理机制 鸦胆子的毒性成分对中枢神经有抑制作用，可损害肝肾实质，能使内脏动脉显著扩张，引起出血。鸦胆子油为剧烈细胞原浆毒，挥发性油对皮肤和黏膜有强烈的刺激性。
(三)毒代动力学
目前尚无鸦胆子毒代动力学报道。其药代动力学为：临床上常用鸦胆子油乳剂，其在大鼠体内的油酸和亚油酸药代动力学符合二室模型。大鼠灌胃10%鸦胆子油微乳2.5 m L／kg后，油酸的t 1／2为5.83 h，C max为52.89 mg／L；亚油酸的t 1／2为4.60 h，C max为48.71 mg／L。毒性成分鸦胆子苦醇在大鼠体内的药代动力学符合二室模型，灌胃6 mg／kg鸦胆子苦醇后，t 1／2为0.59 h，C max为88.61 mg／L。
(四)毒性作用的预防
1.病症禁忌 脾胃虚弱呕吐、胃肠出血者及肝肾病患者忌服。孕妇和儿童慎用。
2.使用注意
用法用量：内服0.5～2 g，勿直接吞服或嚼服，可用龙眼肉包裹或装入胶囊吞服，以免刺激胃肠黏膜；也可去油制成丸剂、片剂服用，不宜入煎剂。外用适量。
(五)中毒救治
西医救治：催吐，洗胃。口服牛奶、活性炭及对症处理。
中医救治：甘草9 g，水煎服，后吃红糖及冷粥。芦根60 g，绿豆30 g，金银花15 g，葛根9 g，甘草9 g，水煎2次，合在一起，早晚分服。