京大戟《神农本草经》
本品为大戟科植物大戟Euphorbia pekinensis Rupr.的干燥根。
苦，寒；有毒。归肺、脾、肾经。泻水逐饮，消肿散结。用于水肿胀满，胸腹积水，痰饮积聚，气逆咳喘，二便不利，痈肿疮毒，瘰疬痰核。
(一)毒性成分
萜类成分是京大戟的活性成分，也是毒性成分，其中主要是二萜类成分，如京大戟素（euphpekinensin）、异大戟素（isoeuphpekinensin）、pekinenic C等。
（1）京大戟素C（AS NO.：450408-55-6）；（2）异大戟素（CAS NO.：1145910-37-7）
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用 外用可引起充血、脱皮等皮肤刺激症状。内服可引起恶心、呕吐、腹泻，甚至便血等消化道刺激症状，严重时可致脱水、电解质紊乱、虚脱、肾功能衰竭；眩晕、昏迷、痉挛、瞳孔散大等中枢中毒反应，可因呼吸麻痹而死亡。
急性毒性：京大戟粉末混入饲料喂食小鼠，MLD为75.63 g／kg；小鼠ig京大戟50%乙醇提取物的LD 50为19.5 g／kg；小鼠ig京大戟和醋京大戟相同提取部位的LD 50分别为160.3 g／kg、234.8 g／kg，表明醋制京大戟有减毒作用；京大戟配伍甘草可使LD 50降低，表明毒性增强。
2.毒理机制 京大戟对大鼠小肠隐窝上皮细胞IEC-6具有较强毒性，机制可能与其增加细胞线粒体膜通透性，引起细胞凋亡有关；京大戟卡司烷型二萜类成分pekinenin C可通过线粒体和死亡受体途径促进大鼠小肠隐窝上皮细胞IEC-6凋亡，并致细胞周期停滞。京大戟可抑制肝药酶CYP3A2活性，使毒性成分代谢减慢，蓄积增加。大戟刺激性强烈，对皮肤、口腔黏膜、咽喉及胃肠黏膜等接触部位可致肿胀及充血，可因强烈刺激作用引起急性泻下作用。
(三)毒代动力学
目前尚无京大戟毒代动力学报道。其药代动力学为：大鼠ig京大戟提取物9 g／kg，二萜类成分的血浆浓度迅速达峰，然后缓慢降低，表明京大戟二萜类成分易吸收且消除缓慢。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 孕妇禁用。
2.配伍禁忌
中药配伍：不宜与甘草同用。
3.使用注意
炮制减毒：研究表明醋制可使生京大戟毒性降低。菖蒲可降低大戟毒性。用法用量：1.5～3 g；入丸、散，每次1 g。内服宜用醋制品。
(五)中毒救治
西医救治：以0.02%高锰酸钾溶液或0.10%鞣酸溶液洗胃，然后内服生蛋清、牛乳等保护胃黏膜。纠正水、电解质紊乱及其他对症支持疗法。