延胡索《神农本草经》
本品为罂粟科植物延胡索Corydalis yanhusuo W.T.Wang的干燥块茎。
辛、苦，温。归肝、脾经。活血、利气、止痛。用于胸胁、脘腹疼痛，胸痹心痛，经闭痛经，产后瘀阻，跌扑肿痛。
(一)毒性成分
主要毒性成分为延胡索乙素、延胡索甲素、去氢延胡索甲素（去氢延胡索碱）等。
图18-4 延胡索部分毒性成分
（1）延胡索乙素（CAS NO.：2934-97-6）；（2）延胡索甲素（CAS NO.：518-69-4）；（3）去氢延胡索甲素（去氢延胡索碱）（CAS NO.：30045-16-0）
(二)毒性作用
内服中毒剂量为60～120 g，潜伏期为1～4 h，可出现恶心、纳差、腹胀、头昏、面色苍白、嗜睡、四肢乏力、呼吸困难、抽搐、血压下降、脉搏减弱、心跳无力、严重者出现休克、强直性惊厥、呼吸抑制。
血液系统：当剂量为人体70倍时，观察发现脾红髓区有RBC渗出并引起充血，且肾小球肾小动脉有出血现象。
心血管系统：采用急性毒性法，观察小鼠服用延胡索后的反应，当剂量为40 g／kg时，小鼠的心率、呼吸、运动量均降低。
急性毒性：小鼠ig延胡索醇浸膏的LD 50为100 g／kg，iv延胡索乙素、丙素、甲素的LD 50分别为146 mg／kg、151～158 mg／kg、100 mg／kg。麻醉猫iv延胡索乙素40 mg／kg后，血压略降，心率减慢，心脏功能无明显变化。正常兔iv延胡索乙素20～40 mg／kg时，呼吸短暂兴奋，剂量增大至60 mg／kg，则呼吸出现抑制。猴一次ivgtt延胡索乙素85 mg／kg或100 mg／kg，或po 80 mg／kg，无明显毒性；ivgtt 180 mg／kg，先出现短时兴奋，继而为较严重的抑制，有极度镇静和较深度的催眠作用，感觉并未丧失，随后发生四肢震颤性帕金森氏综合征，心电图和呼吸均不正常，尿中有管型，数天后可恢复。此外，也有外用和注射剂出现过敏性反应的临床报道。小鼠给药延胡索醋酸生物碱8 min后出现肌肉痉挛、呼吸急促并开始死亡，多数在0.1～3 h内死亡。
慢性毒性：猴每日ivgtt延胡索乙素85 mg／kg，连续2周后，除出现镇静、催眠作用外，第4～7 d的反应基本与180 mg／kg时相似。肉眼观察内脏无明显变化，组织病理检查发现心脏和肾脏有轻度浑浊肿胀。
(三)毒代动力学
目前尚无延胡索毒代动力学报道。其药代动力学为：静脉注射和灌胃延胡索乙素后的体内C-T曲线分别符合一室模型和二室模型。其绝对生物利用度仅为6.59%。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 本品药性峻猛，孕妇忌用，体虚者慎用。
2.使用注意
用法用量：口服剂量不应超过10～15 g／次。