四、排泄

排泄是毒性中药及代谢物通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程，排泄与药物代谢转化构成毒性中药的消除。排泄途径如下。

(一)肾脏排泄

有三个过程：肾小球滤过、肾小管分泌及肾小管重吸收。

1.肾小球滤过　肾小球毛细血管膜孔较大，肾小球可以滤过分子量小于60 000的分子，血浆蛋白结合率可影响滤过率。滤过速度取决于毒性中药分子量和其血浆浓度。血浆蛋白结合可延缓滤过速度，毒性成分滤过速度与肾小球滤过率正相关。

2.肾小管分泌　近曲小管细胞能以主动方式将毒性中药成分自血浆分泌入肾小管。经同一机制分泌的毒性成分可发生竞争性抑制，通常分泌速度较慢的可抑制分泌速度较快的成分。一些毒性成分和近曲小管上的主动转运载体的亲和力，高于和血浆蛋白的亲和力，因此和肾小球滤过不同，这些毒性成分经肾小管分泌的速度不受血浆蛋白结合的影响。如对氨马尿酸的血浆蛋白结合率约为90%，但90%的药物在一次通过肾脏时即被分泌入肾小管内。

3.肾小管重吸收　毒性成分在远曲小管主要以被动扩散的方式被重吸收，且受解离状态的影响。肾小管重吸收比肾小球滤过慢得多，中药中毒时，肾小管的尿液稀释对防止毒性成分重吸收具有重要作用。毒性成分所处环境p H的微小改变可显著影响毒性成分的解离度。按亨德森-哈塞尔巴尔赫（Handerson-Hasselbalch）公式，弱酸性化合物在p H较高的尿液中，离子型较多而易于排出体外。如弱酸性的马兜铃酸类化合物中毒时，用碳酸氢钠碱化尿液，可促使其排出体外。

(二)胆汁排泄

有些药物分子如强心苷类药物经肝脏代谢后形成GA结合物，排入胆囊并随胆汁到达小肠被水解，游离型分子被重吸收，这个过程称为肝肠循环（hepatoenteral circulation）。对于该类成分的毒性中药，如香加皮等，应注意用药量。

(三)其他排泄途径

如乳汁、唾液、汗腺、肺、肠道等。乳汁的p H略低于血浆，许多能进入乳腺的碱性毒性中药成分可从乳汁排泄。