一、炮制减毒
炮制是对中药原药材进行修治整理和特殊加工处理的一种方法，习惯上把炮制的成品称为饮片。为了保证中医临床用药的安全有效，大多数药材必须经过加工炮制后方可入药，除便于贮存、调剂和服用外，更重要的是能降低或消除毒性作用、改变药物性能、增强药物疗效。因此毒药的炮制十分重要，历代医家均给予高度重视。
(一)炮制减毒的原理
毒药炮制的主要目的在于减毒增效。减毒便于安全使用，增效则是最终目的，两者居同等重要位置，其减毒原理如下。
1.通过炮制可使毒性部位直接去除 有些中药的某部分有毒，通过修治可以去除这些部分使该药无毒或低毒，便于使用。如巴豆的皮、苦杏仁的尖、马钱子的毛等，均属无用的有毒部分，去除后就可以减毒。又如巴豆的毒性物质是油脂，用压油取霜的方法，亦可使毒性部位去除。
2.通过炮制去除或减少毒性物质 有些中药的毒性成分易溶于水，可通过水浸泡的方法，使毒性成分逸出，药物成为低毒或无毒，以便于临床使用。如川乌、草乌、附子、铁棒锤、金牛七等的炮制须先用水反复浸泡，并经常翻动、换水，使毒性成分溶于水中而弃去，从而减低其毒性。雄黄含剧毒成分As2 O3，微溶于水，通过水飞法能有效去除部分剧毒成分，从而使其毒性降低。斑蝥所含斑蝥素剧毒，利用其熔点128℃的特点进行加热可使其升华逸出，从而降低斑蝥的毒性。豆蔻碱所含的豆蔻醚能使人惊厥，采用面煨、滑石粉炒可使有毒成分受热挥发，从而降低毒性。
3.通过炮制可使毒性物质分解破坏 有些药物通过加热可使毒性物质破坏，从而使毒性降低。如马钱子所含士的宁既为主要有效成分，亦为毒性成分，经砂烫或油炸能使士的宁受到破坏从而降低毒性。又如附子含有毒性成分乌头碱，通过煎煮可使乌头碱破坏，毒性降低，而有效成分消旋去甲乌药碱等因耐热而仍保留，强心作用不变。
4.通过炮制可使毒性物质衍生化 利用不同的炮制方法改变毒性成分化学结构，可使之变成毒性很小或没有毒性的成分；或者对毒性中药配加某种辅料，这种辅料中的某些成分与有毒物质作用后，可结合成一种无毒又不影响疗效的物质，使毒性减低。如乌头碱毒性较大，成人口服3～4 mg即可致死，乌头碱经浸泡和煮制可水解成乌头胺，其毒性为乌头碱的1／200；继续水解生成的乌头原碱，其毒性反应仅为乌头碱的1／1 000。又如用甘草为辅料炮制某些有毒药物，由于甘草中的甘草酸水解后生成GA，能与含羟基等的有毒物质结合，生成难吸收的结合型GA而达到解毒目的，故许多药物的炮制均用甘草。
(二)毒药炮制的原则
中药的炮制原则贵在“科学”二字，但从减毒的角度出发，毒药的炮制应根据药物的毒性、毒理及药效的关系等方面来确定炮制的基本原则。
1.对有害而无益的毒性物质当予以“清除” 对于无药用价值的毒性部位，在炮制中应予以彻底去除。如马钱子的毛，鬼臼的毛，巴豆的外皮及心，斑蝥的头、足、翅，应予以清除。又如生半夏、生天南星或芋类生食时的致麻物质，蓖麻子油脂中的毒蛋白，肉豆蔻油脂中的肉豆蔻醚，这些毒性物质属有害无益的物质，均应设法予以清除。对可以改变毒性的间接成分亦应予以清除。如苦杏仁的苦杏仁苷和苦杏仁苷酶，苦杏仁苷遇水后，在苦杏仁苷酶的作用下分解为氢氰酸、苯甲醛和葡萄糖，而氢氰酸可造成人体中毒，因而亦应在炮制时使其破坏掉。
2.对既有害又有益的毒性物质取舍则应“适中” 有些毒药中所含有毒成分同时也是药效成分，炮制时则既不能单纯强调安全而无限制地破坏，又不能为了保持药效而大量保留，须采用适中的办法，使其有毒成分降低至安全范围之内，同时能保持理想的药效。如川乌、草乌中的乌头碱，既是有毒成分，又是发挥镇痛等药理作用的有效成分，炮制时就不是使其破坏得越多越好。马钱子中的士的宁具有兴奋中枢神经系统的作用，故可用于治疗肢体麻痹、半身不遂、肌肉瘫痪，又可致呼吸麻痹而死亡。因此，对于马钱子的炮制则应适中，不能使士的宁含量太高，又不能使其含量太低。另如巴豆，有效成分与毒性成分均存在于油脂中，传统的炮制方法采用压油用霜法，但不能全部去除巴豆脂肪油，要求保留18%～20%为宜。
3.对益大于害的毒性物质则酌情“保留” 有些药物的有效成分发挥主要药效，但亦有“无碍”的副作用，炮制则应权衡利弊，分清主次，根据临床需要进行炮制。如何首乌含有致泻成分蒽醌类化合物，蒸制后蒽醌类化合物分解，如用作润肠通便时，则不宜蒸制。对一些毒邪亢盛的疾病，在用以毒攻毒疗法时，则须利用有毒成分的毒性，因此就不能采用去毒的炮制方法。
4.对有效成分与有毒成分不一的毒药炮制则应“慎重” 有些药物的有效成分与有毒物质是不同的化学成分，炮制时如把着眼点只放在有毒物质的去除与破坏上，而不考虑其对有效成分的影响，则会失去炮制的意义。如半夏常用矾水浸泡法，虽能减少麻辣味，去除对黏膜的刺激性，但如长时间浸泡，在致麻物质去除的同时，水溶性有效成分亦不可避免地溶出散失，降低其药效。另外对于有效成分还不清楚的毒药，应寻求研究新的炮制工艺，使之既能去除有毒物质，又能最大限度地保存有效成分。
(三)毒药炮制方法
运用有毒的中药，一般需要进行加工炮制，炮制的目的在于降低或清除药物的毒性，以保证临床用药的安全性。但对毒性中药炮制的方法不同，其毒性成分的变化亦会不同。因此，选用合理的炮制方法非常重要。常用的炮制去毒方法如下。
1.修治炮制以去除毒性部位 即选取规定的药用部分，除去药材中一些含有毒性成分的非药用部位或毒性杂质，减少服用时副作用而达到安全用药的方法。如苦杏仁去尖，何首乌、苦楝根、雷公藤、巴豆去皮，马钱子去毛，朱砂用铁石吸净铁屑，动物类去头尾或足翅等，均属此类。
2.加热炮制以去毒增效 加热炮制方法很多，应用较广泛。传统方法大致可分为干热制毒和湿热制毒两种，即经过炒、煨、烫、蒸、煮等方法加热破坏、减少或转化有毒物质，从而达到去毒目的。现代工艺有微波加热法等。
（1）干热制毒：将有毒药材置于加热容器内或加一定量的固体辅料连续加热，并不断翻动，利用高温破坏或分解有毒成分，使其毒性降低的方法。如马钱子通过砂炒或油炸均能使其所含的士的宁和马钱子碱受到不同程度的破坏。再如斑蝥，斑蝥素加热超过其熔点（128℃）时，能升华逸出而减毒，也有报道斑蝥在110℃时斑蝥素可部分升华逸出。此外，麸炒豆蔻去油脂而降毒；炒炙乳香除去挥发油，以缓和其刺激性和降低毒性。
（2）湿热制毒：即将有毒药材加入清水或液体辅料共蒸或共煮来减毒的方法。如乌头中的乌头碱毒性较大，其性质不稳定，遇水加热则可被水解成毒性很小的乌头胺，继续加热蒸煮可进一步水解为毒性更弱的乌头原碱。再如大黄，大黄主含蒽醌类化合物，结合态的蒽醌化合物致泻作用强，经水煮后使其水解，则结合态蒽醌化合物减少而泻下作用减缓。因此，蒸制法可使药物毒性成分发生化学结构的改变，从而使有毒成分的毒性显著降低或近似无毒。
（3）微波加热：微波加热是基于介电损耗和离子传导产生热效应，具有穿透力强、选择性高和加热效率高的特点。目前微波技术在中药炮制中的应有微波蜜炙麻黄，微波炮制酒白芍，微波烫制阿胶，微波炮附子、苦杏仁等，不仅保持了中药原有药效，而且毒性明显降低。与传统炮制方法相比，微波法炮制中药具有工艺指标可量化，操作方便，效率高，成本低，节省能源，降低污染，便于工业化、自动化生产，饮片洁净度高等诸多优点，在中药炮制方面有着广阔的应用前景。
3.水处理炮制 用淘洗、淋润、浸泡、水漂、水飞等方法对药料进行炮制，称为水制法。水制法可以使药材洁净、软化，降低毒性成分，最终使药材达到清洁去杂质、利于切片、降低毒性，同时又能保证药材的有效成分不丢失。如水飞雄黄，雄黄的主要药效成分As2 S2不溶于水，而其中的杂质As2 O3为剧毒成分，微溶于水，在经水飞研磨成极细粉的反复操作过程中，As2 O 3逐渐溶于水而除去，水飞时用水量越多，As2 O3含量越低。再如半夏、天南星也要求用水漂洗至无麻辣感，可使毒物漂出。附子、乌头等经过长时间的漂洗，可使乌头碱及其他水溶性的有毒物质大量流失。朱砂的主要成分为硫化汞（HgS），尚含微量的杂质，主要是游离汞和可溶性汞盐，后者毒性极大，为朱砂中的主要毒性成分，研磨水飞法可使游离汞和汞盐的含量降低，毒性减小。
4.加辅料炮制 指炮制时加入各种辅料，利用辅料与有毒成分结合的特殊作用，以达到减毒目的的方法。
（1）甘草解药：甘草甜素易水解生成GA，可与很多毒物结合。凡分子中含有羟基或羰基的毒性成分，均可与GA结合生成一种不易被人体吸收的结合型GA而起解毒作用。如利用甘草汁炮制远志、半夏和吴茱萸等，以缓和药性，降低毒性。
（2）豆腐解毒：豆腐含蛋白质，为两性化合物，可与生物碱、鞣酸、重金属等结合产生沉淀，而降低药物的毒性。另外，豆腐经煮后形成多孔性凝固蛋白，有良好的吸附作用，可吸附毒性成分而减毒。如豆腐煮藤黄、硫黄等，以解其毒。
（3）明矾解毒：明矾含硫酸铝钾［KAl（SO4）2·12H 2 O］，在水中解离出Al3+，Al3+又水解成凝胶状的氢氧化铝［Al（OH）3］，其本身带有电荷且有一定吸附作用，可与生物碱等吸附而解毒。如用明矾制乌头，可使乌头碱在水溶液中发生沉淀而加快毒物的清除。又如半夏，比较各种炮制法炮制的半夏，结果表明生半夏毒性很大，对黏膜有强烈的刺激作用，其他依次为漂半夏、姜半夏和蒸半夏，而以白矾制半夏毒性最低。
（4）醋解毒：利用醋中有机酸与毒性物质结合而减毒。如甘遂、大戟、芫花、商陆为峻下遂水药，均有毒，与醋酸作用后生成的衍生物则无刺激性，故醋制后泻下作用和毒性作用均明显减小。
（5）姜解毒：指药料加姜汁拌炒的一种方法。生姜性味辛、温，有健胃止呕作用，药物经姜汁炙后有调整药性、抑制毒性之效，如姜制半夏。
炮制所采用的其他辅料还有蜜、酒、石灰水、盐水等。
5.去油制霜炮制 是将某些药物经过去油制成松散粉末来减毒的方法。目的是减少毒性成分的含量，从而降低其毒性。如巴豆霜、千金子霜等，传统炮制方法是采用去油成霜、炒制成霜后入药，去除大部分油脂，并在制霜过程中由于经受了较高的温度，使不耐热的毒性蛋白破坏变性，从而达到降毒及便于临床使用之目的。如柏子仁养血安神，因所含脂肪油（主要是侧柏油、龙脑油）有泻下作用，制霜即可除去。
总之，通过各种炮制方法使中药的成分产生质与量的改变，以达到临床安全用药目的。但因中药的成分比较复杂，每一种药物都含有多种理化性质不同的成分，炮制对各种成分的影响也是不同。所以，对于传统的炮制方法还有待进一步的探讨和改进。