瓜蒂《神农本草经》
本品为葫芦科植物甜瓜Cucumis melo L.的干燥果蒂。
苦，寒；有毒。归脾、胃、肝经。涌吐痰食，除湿退黄。用于风痰，宿食停滞，食物中毒，湿热黄疸（研末吹鼻）。
(一)毒性成分
瓜蒂中含有氰苷类成分甜瓜蒂毒素及葫芦素B、D、E等，毒性较大。
图25-2 瓜蒂部分毒性成分
（1）葫芦素B（CAS NO.：6199-67-3）；（2）葫芦素D（CAS NO.：3877-86-9）；（3）葫芦素E（CAS NO.：18444-66-1）
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用 服药后30 min即可产生中毒症状，如剧烈呕吐、胃部灼痛，呕吐物含血及胆汁；继而出现腹泻，粪便呈水样；甚者脉搏细弱、血压下降、发绀、呼吸困难、抽搐、昏迷，最终引起呼吸及循环衰竭而死亡。成人中毒剂量为一次服用12 g。
急性毒性：小鼠iv甜瓜蒂乙醇回流提取液的LD 50为6.87 mg／kg；家兔iv甜瓜蒂乙醇回流提取液，3.5 mg／kg、3.0 mg／kg、2.5 mg／kg剂量组的死亡率分别为100%、75%和0。小鼠ig瓜蒂水煎液的LD 50为1.1 g／kg。犬po甜瓜素0.02 g／kg以上剂量或兔po甜瓜素2.5 mg／kg，均可引起强烈呕吐，呼吸中枢麻痹而死亡。小鼠sc葫芦素B、E混合物的LD 50为6.6 mg／kg。小鼠ig、sc和iv葫芦素B的LD 50分别为14.0 mg／kg、1.0 mg／kg和2.73 mg／kg。小鼠ig、sc、ip和iv葫芦素D的LD 50分别为6.3 mg／kg、4.6 mg／kg、1.75 mg／kg、0.96 mg／kg。葫芦素D具有中枢抑制作用，可引起肺源性心力衰竭。葫芦素D还可使清醒的猫和犬发生腹泻，表明其具有刺激胃肠运动的作用。
慢性毒性：大鼠每天ig葫芦素B、E 2 mg／kg，连续2个月，无明显毒性反应。如剂量加大至5 mg／kg或更大，则可使部分大鼠死亡。犬给予葫芦素B、E连续3个月，每天0.12 mg／kg、0.3 mg／kg、0.9 mg／kg，在剂量较大时部分动物未到期即死亡，主要症状为贫血与肝损害，其余脏器未见明显病变。
2.毒理机制
神经系统：甜瓜毒素作用于迷走神经，引起剧烈恶心、呕吐、血压下降、休克等，并能直接作用于延髓中枢引起循环、呼吸中枢麻痹而死亡。
消化系统：瓜蒂提取物能够引起呕吐中枢兴奋，造成剧烈呕吐；引起中毒性胃黏膜溃疡，造成呕血、便血等症状。
细胞毒性：瓜蒂中含有的葫芦素、甜瓜毒素等氰苷类化合物，能够与细胞色素氧化酶的Fe3+结合，造成组织细胞缺氧，表现为头昏、发绀等症状。
(三)毒代动力学
目前尚无瓜蒂毒代动力学报道。其药代动力学为：小鼠ig 3 H-葫芦素B后15 min即可吸收入血，达峰时间为4 h，血药浓度呈二室模型，t 1／2α为2.3 h，t 1／2β为10.6 h；组织分布试验表明肝、胆、肾、肺、胃、脾、脑中均有分布。
(四)毒性作用的预防
病证禁忌 体虚、失血及上部无实邪者禁服。高血压、肺结核、心脏代偿功能不全患者慎用。胃肠溃疡、妊娠者慎用。身体虚弱者和幼儿慎用。
(五)中毒救治
西医救治：用高锰酸钾溶液洗胃，服活性炭末。大量补液，用乙酸钠或维生素C和葡萄糖能明显解毒，也可皮下注射阿托品；其他对症支持疗法。
中医救治：剧烈呕吐时，取生姜汁5 m L，开水冲服；或用半夏10 g，水煎服。