麝香《神农本草经》
本品为鹿科动物林麝Moschus berezovskii Flerov、马麝Moschus sifanicus Przewalski或原麝Moschus mochiferus Linnaeus成熟雄体香囊中的干燥分泌物。
辛，温。归心、脾经。开窍醒神，活血通经，消肿止痛。用于热病神昏，中风痰厥，气郁暴厥，中恶昏迷，经闭，癥瘕，难产死胎，胸痹心痛，心腹暴痛，跌扑伤痛，痹痛麻木，痈肿瘰疬，咽喉肿痛。
(一)毒性成分
麝香中的主要活性成分和毒性成分是麝香酮，对消化道黏膜有刺激作用，超量或使用不当可引起中毒，严重者可致呼吸中枢麻痹、心力衰竭、内脏广泛出血而死亡。
图22-1 麝香酮
（CAS NO.：541-91-3）
(二)毒性作用与机制
1.毒性作用
急性毒性：口服麝香后15 min即可出现中毒症状，表现为口腔黏膜溃烂、牙齿松动、牙龈出血、鼻出血、心跳呼吸加快、消化道出血、尿血，甚至四肢厥冷、颜面发青、呼吸不规则、瞳孔散大、尿闭、抽搐，以致昏迷。小鼠ig麝香水剂的LD 50为333.1 mg／kg，iv麝香水提取物的LD 50为848 mg／kg。小鼠iv麝香酮的LD 50为152～172 mg／kg，ig的LD 50为270～290 mg／kg，较大剂量麝香酮可使小鼠四肢倒伏、震颤、闭目、呼吸抑制而死亡。麝香、麝香酮对大鼠视网膜神经细胞的最大无毒剂量分别为1.29 mg／mL、7 mg／m L；麝香对大鼠视网膜神经细胞的半数无毒剂量为8.7 mg／m L，提示对于体外培养大鼠视网膜神经细胞，麝香毒性高于麝香酮。
慢性毒性：大鼠ig麝香60 mg／kg，家兔ig麝香62 mg／kg，1次／d，连续15 d，其体重、血液、肝、肾均未见异常改变。大鼠腹腔注射麝香水提物55.56 mg生药／kg，连续20 d，可见其肝、脾增大，边缘厚钝，但病理组织切片未见异常。犬im人工麝香酮注射液400～800 mg／kg，1次／d，连续14 d，结果所有动物食欲增强，行动自如，肝、肾功能和血象均未出现异常。
特殊毒性：研究表明，当人工麝香剂量为1 800 mg／kg、700 mg／kg和350 mg／kg时，KM小鼠骨髓嗜多染红细胞的微核率分别为2.8‰、1.3‰和1.0‰；麝香对TA97、TA98、TA100和TA102菌株的致突变和回复突变作用均为阴性；当人工麝香浓度为360 mg／kg、180 mg／kg和90 mg／kg时，小鼠骨髓染色体畸变率分别为1.0%、0.8%和1.2%，提示人工麝香没有致突变作用。麝香对动物离体子宫和在体子宫呈明显的兴奋作用，对妊娠的又较非妊娠的敏感，对非妊娠的作用发生较慢但较持久，是妊娠禁用药。
复方制剂毒性：麝香风湿胶囊的急性毒性和长期毒性研究表明，小鼠单次给药的MTD为12 g生药／kg；大鼠连续8周ig 2.0 g生药／kg和4 g生药／kg的药液，未见动物死亡，血液学及血液生化学各项指标试验组和对照组比较无显著性差异，病理组织学检查未见病变，提示该胶囊临床用药安全性大。五味麝香丸的长期毒性研究表明，大鼠ig 0.030 g／kg、0.075 g／kg、0.225 g／kg，1次／d，连续21 d，各项指标均正常。
2.毒理机制
神经系统：对神经系统的毒性机制与麝香酮促进Ca2+内流，使细胞内Ca2+超载，加速海马神经元的凋亡有关。
心血管系统：缺氧缺糖状态下，麝香能诱导心肌细胞释放LDH、SDH、酸性磷酸酶，并加速受损细胞死亡，从而导致心肌损伤。
(三)毒代动力学
目前尚无麝香毒代动力学报道。其药代动力学为：小鼠单次iv 3 H-麝香酮，其分布的t 1／2为1.4 min；小鼠单次ig，其分布的t 1／2为12.6 min。说明其吸收迅速，进入体内很快分布到有关器官和组织。
(四)毒性作用的预防
1.病证禁忌 虚脱者禁用。本品内服外用均有流产的风险，故孕妇禁用。
2.使用注意
用法用量：0.03～0.1 g，多入丸、散用。
(五)中毒救治
西医救治：洗胃，注射维生素C，降低颅内压，纠正电解质紊乱。对情况较严重者，可给予纳洛酮0.1 mg，每6 h静注，间断两次输入新鲜血浆。其他对症治疗。