发展简史
昆虫毒理学较早的记录是1929年霍斯金斯（Hoskins）在美国加利福尼亚州伯克利市（Berkeley）开始讲授昆虫毒理学。
20世纪80年代，相关毒理学的发展大大促进了昆虫毒理学的发展，特别是随着新类型杀虫药剂的发展，昆虫毒理学得到迅速发展。从田间毒理逐步应用示踪原子方法及示踪原子和彩谱相结合的方法进行研究，从最初的剂量-死亡率关系研究到应用基因组学、蛋白质组学的研究[59]，加快了发展的速度。
——在新杀虫药剂发现方面引入许多新的思想，与昆虫毒理学相关的是引入了分子靶标定向指导思想。如新烟碱类药剂的发展大大促进了以乙酰胆碱受体（AChR）为分子靶标药剂的发展。
——生物技术、分子生物学理论、生物信息学的发展，使昆虫毒理学从剂量-反应关系达到了分子水平。
——在药剂靶标酶蛋白、受体离子通道蛋白（例如乙酰胆碱酯酶、乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体、钠离子通道等）、药剂解毒酶系（如细胞色素P450、谷胱甘肽转移酶等）的纯化、药剂-受体（酶）蛋白结合及其基因克隆、表达、调控等方面的研究结果，对于指导生态学上可接受的杀虫药剂发现、害虫抗药性的治理、杀虫药剂的合理使用，起到了重要的促进和指导作用。
——在作用机制方面，神经毒剂能够快速阻止害虫对农作物的危害和病害传播，加之神经系统具有许多超敏感的分析靶标，使得这类药剂的使用目前仍占杀虫药剂的90%左右。在昆虫神经系统中有四个主要的神经分子靶标，即乙酰胆碱酯酶（AChE）、烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）、γ-氨基丁酸（GABA）门控氯离子通道以及电压敏感钠离子通道。其中以乙酰胆碱酯酶为靶标的有机磷、氨基甲酸酯类药剂仍占主体，对nAChR 亚位点专一性的研究，使选择性的新烟碱类药剂得到了迅速的发展。
——在作用靶标方面，昆虫体内专一性分子靶标的利用是创制选择性杀虫药剂的基础。昆虫的生长、发育、变态显然不同于其他生物，比较容易找到选择性杀虫药剂靶标。几丁质是昆虫、真菌、某些酵母以及甲壳类生物中特有的，昆虫连续的几丁质外骨骼决定了其需要定期蜕皮，以便生长发育，因此是选择性化学药剂开发的理想靶标。几丁质通过几丁质合成酶催化尿苷二磷酸N-乙酰葡萄糖聚合反应合成。苯甲酰基脲类化合物可以阻止几丁质合成过程中的聚合反应，例如除虫脲、虱螨脲等。哺乳动物中没有类似的靶标，该靶标给哺乳动物提供了高度的安全性。
——发现毒理学的研究思路，将药物毒性优化筛选和评价贯穿于新药发现、筛选和安全性评价的整个过程中，以达到加快药物研发进程、降低药物研发费用、提高研发成功率的目的。
——“组学”毒理学及其相关技术以及差异显示技术、膜蛋白基因表达技术在昆虫毒理学研究中的作用进一步得到了体现和运用。膜蛋白基因表达技术的研究加速了膜蛋白杀虫药剂靶标的发现。已经发现的膜蛋白靶标钠离子通道、氯离子通道、乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体、谷氨酸受体、甘氨酸受体和鱼尼丁受体等在杀虫药剂靶标研究中显示突出地位。
进入21世纪，昆虫毒理学的研究工作取得了令人鼓舞的成果。中国学者在害虫抗药性研究领域取得了较大的进展，特别是对棉铃虫、棉蚜、小菜蛾、烟粉虱、水稻害虫等的研究在国际上的影响力显著增加。爱思唯尔（Elsvier）出版公司出版物对2004—2008年中国、日本、美国、英国、澳大利亚和德国六个国家科学家发表的有关药剂毒理学文章的数量进行了统计，其中，2008年美国79 篇、中国48篇、英国39 篇、德国19 篇、日本12 篇、澳大利亚11 篇（表60-1-1）。
表60-1-1 爱思唯尔出版公司出版物2004—2008年 6 个国家科学家发表的药剂毒理学文章数统计
目前，对许多重要害虫的控制仍然依赖于杀虫药剂的使用。但由于杀虫剂在环境中难降解、易于生物富集，给环境带来了很大的影响，促使科学家重新审视农药的发展问题，开始从天然产物中寻找创制环境相容性药剂的线索。科学家已经依据天然产物结构设计杀虫药剂，其中拟除虫菊酯杀虫药剂（Pyrethroid）有望成为昆虫生长调节剂（Insect Growth Regulators，IGRs）。
图155 《昆虫毒理学的词汇表》（来源：明尼苏达大学）