AEDs的药动学

1.药物口服吸收后分布于血浆和各种组织内。

2.多数AEDs部分地与血浆蛋白相结合，结合部分与游离部分间达到一种平衡，但仅游离部分可通过血－脑脊液屏障发挥作用。

3.常规所测血药浓度是血浆内总浓度，当血浆蛋白或蛋白结合部位异常增多或减少时，虽药物血浆总浓度不变，其游离部分却异常减少或增多，出现药物作用与血药浓度的预期相矛盾的现象。

4.药物半清除期（elimination half-life）反映其通过代谢或排泄而消除的速度。

（1）稳态（steady state）是指药物吸收和清除间达到平衡的状态，只有在达到稳态时测得的血药浓度才可靠，而一种药物达到稳态的时间大致相当于其5个半清除期的时间。

（2）为了减少AEDs血浓度的过大波动，应以短于稳态时的药物半清除期1／3～1／2的间隔服用。(https://www.daowen.com)

（3）半清除期为24h或更长时间的AEDs，每日服用1次即可维持治疗血药浓度，睡前服可避免药物达峰浓度时的镇静作用。

（4）苯妥英的代谢为非线性动力学，其半清除期呈剂量依赖性，血浆浓度在10～20mg／L时半清除期为24h，而在25mg／L时即增至36h。

（5）AEDs治疗血药浓度多根据少数患者取得的资料，各家报道不一。

（6）有些患者血药浓度未达治疗范围前发作已控制，也有些患者超出治疗范围后仍无不良反应。

（7）应在患者血药浓度达到治疗范围的低值或中值后根据发作情况、频率、是否出现药物不良反应等调整剂量。

（8）在发作得到控制或发生不良反应时应重复测定，以了解患者用药的顺从性，并作为今后用药的参考。