多靶点酪氨酸激酶抑制剂
2026年07月15日
四、多靶点酪氨酸激酶抑制剂
(一)瑞戈非尼(regorafenib)
瑞戈非尼是一种新型的口服多靶点磷酸激酶抑制剂,对VEGFR-2、PDGFR-β、FGFR-1和c-Kit有较强的抑制作用,从而发挥多重抗肿瘤功效,II期研究显示瑞戈非尼应用于晚期胃癌能有效改善患者mPFS,但各地区存在明显差异。
(二)舒尼替尼(sunitinib)(https://www.daowen.com)
舒尼替尼是一类选择性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过与VEGF、PDGFR-β、c-KIT、FLT-3和RET作用发挥抗肿瘤作用。Ⅱ期临床研究显示舒尼替尼联合FOLFIRI方案化疗不能改善患者mPFS及mOS,但在mOS上显示出更好获益的趋势,其临床疗效需更多的临床研究验证,目前舒尼替尼不建议应用于胃癌的治疗。
(三)索拉非尼(sorafenib)
索拉非尼是能对VEGFR、PDGFR、B-Raf、Raf-1和c-Kit等靶点产生抑制作用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,II期临床研究显示应用索拉非尼能改善胃食管结合部癌患者mOS及mPFS,肿瘤外显子测序可发现ARID1A、PIK3CA和TP53等癌相关基因的突变及HMGA2及MET扩增,提示索拉非尼或许能为胃食管结合部癌的治疗带来新的契机。