抗HGF/MET的靶向治疗
2026年07月15日
六、抗HGF/MET的靶向治疗
(一)Rilotumumab
Rilotumumab是一种抗HGF的人源化单克隆抗体,抑制HGF与C-MET结合,一项II期双盲试验显示低剂量rilotumumab联合ECX方案具有较好的抗肿瘤活性。而RILOMET-1研究显示rilotumumab+ECX方案不能改善患者mOS。临床上需要更多的试验来证实rilotumumab在胃癌治疗中的有效性。
(二)crizotinib(克唑替尼)(https://www.daowen.com)
克唑替尼是一种ALK/C-MET双靶点酪氨酸激酶抑制剂,有临床研究表明克唑替尼对MET表达阳性胃癌患者的治疗有积极意义。在MET表达阳性的胃癌细胞中,克唑替尼能通过上调BIM表达(BCL-2家族成员),下调XIAP(X连锁凋亡抑制蛋白)及c-IAP1(凋亡抑制蛋白)来发挥抗肿瘤作用。克唑替尼可能成为胃癌治疗的潜在靶向药物,但疗效尚需大规模的临床研究来验证。
(三)AMG337
AMG337也是一种MET的酪氨酸激酶抑制剂,一项关于AMG337对MET扩增的胃食管交界部癌、胃癌和食管癌的临床研究表明:部分MET扩增患者疾病能获得缓解,但目前尚无C-MET抑制剂的大样本临床试验。