3.5.5 静脉降压药物的临床特点与用法
（1）硝普钠（sodium nitroprusside）：为动脉和静脉扩张剂，适用于大多数高血压急症。因硝普钠通过血-脑屏障使颅内压进一步升高，对于存在颅内高压（高血压脑病、脑出血、蛛网膜下隙出血、大面积脑梗死）的患者慎用；硝普钠在红细胞内与巯基结合后分解为氰化物和一氧化氮，而氰化物经过肝脏代谢为硫氰酸盐，并全部经肾脏排出，对于肾功能不全、严重肝功能障碍患者禁用。因硫氰酸盐可抑制甲状腺对碘的吸收，不宜用于甲状腺功能减退症的患者。用法为0.25～10μg/（kg·min）静脉滴注，立即起效，作用持续1～2分钟；从最小剂量开始静脉滴注，根据血压水平每5～10分钟调整滴速，每次增加5～10μg/min，增量后注意监测血压。因硫氰酸盐从体内完全排出需要3天以上，容易导致蓄积，因此用药一般＜48～72小时。给药时注意避光。主要不良反应为恶心、呕吐、肌肉颤动、出汗、低血压、氰化物或硫氰酸盐中毒、高铁血红蛋白血症（罕见）。氰化物或硫氰酸盐中毒多发生在大剂量或患者存在肝、肾功能不全时，表现为乏力、恶心、精神错乱、反射亢进、震颤、定向力障碍和抽搐等。若＜3μg/（kg·min）静脉滴注，使用时间＜72小时，一般不会发生中毒。用药后24小时内检测硫氰酸盐浓度＞100～120 mg/L时，应该立即停药。
（2）硝酸甘油（nitroglycerin）：为静脉和动脉扩张剂。低剂量扩张静脉，减轻心脏前负荷，降低心肌耗氧量；较高剂量扩张小动脉，降低血压并增加冠状动脉血流。适用于高血压合并急性冠状动脉综合征、急性左心衰竭的患者。用法为5～100μg/min（0.3～6 mg/h）静脉滴注，2～5分钟起效，持续时间5～10分钟；从5μg/min开始静脉滴注，根据血压水平每5～10分钟调整滴速，每次增加5～10μg/min，使用中注意严密监测血压。连续用药2～3天易产生耐药性。主要不良反应为头痛、恶心、呕吐、低血压、心动过速、高铁血红蛋白血症。
（3）酚妥拉明（phentolamine）：非选择性α受体阻滞剂。适用于儿茶酚胺过度增多的高血压急症，目前仅用于嗜铬细胞瘤的紧急降压治疗。用法为2.5～5 mg静脉注射，1～2分钟起效，持续作用10～30分钟；继以0.5～1 mg/min（30～60 mg/h）静脉滴注维持。主要不良反应为血管扩张作用引起的潮红、头痛，神经反射性引起的心动过速、心绞痛。严禁用于冠心病患者。
（4）拉贝洛尔：为α和β受体阻滞剂。静脉用药α和β受体阻滞之比为1∶7。多数在肝脏代谢，代谢产物无活性。特点是降低外周血管阻力，不影响心排血量，不降低重要脏器的血流量包括冠状动脉血流量。适用于除急性左心衰竭外的各种高血压急症。用法为20～100 mg静脉注射或0.5～2 mg/min静脉滴注，5～10分钟起效，持续3～6小时；继以0.5～2 mg/min（30～120 mg/h）静脉维持，24小时≤300 mg。主要不良反应为恶心、头皮刺激感、喉头发热、头晕、支气管痉挛、心动过缓、传导阻滞、体位性低血压。禁用于低血压、心动过缓、传导阻滞。
（5）乌拉地尔（压宁定）：α1受体阻滞剂兼有中枢5-羟色胺激动作用，不但阻断突触后的α1受体，而且阻断外周α1受体，还具有降低延髓心血管中枢的交感反馈作用。主要作用为周围血管扩张和降低交感神经活性。乌拉地尔是目前最为理想的急性降压药物，降压平稳，疗效显著；减轻心脏负荷，改善心肌功能；降低心肌耗氧量，不增加心率；增加心排血量，改善外周供血；具有抗心律失常作用，与α受体阻滞及改善心肌缺血有关。α受体阻滞剂，首剂反应好，且无直立性低血压；不影响颅内压，不影响糖脂代谢。用法为12.5～50 mg静脉注射，5分钟起效，持续2～8小时；继以100～400μg/min（6～24 mg/h）静脉滴注维持。不良反应小，主要为低血压、头痛、眩晕。无明确禁忌证，尤其适用于肾功能不全患者。
（6）地尔硫䓬：为非二氢吡啶类钙离子拮抗剂。用法为10 mg静脉注射，5分钟起效，持续30分钟；继以5～15μg/（kg·min）静脉滴注维持。主要不良反应为低血压、心动过缓、传导阻滞、心力衰竭加重。原则上用药时间＜7天。
（7）尼卡地平：二氢吡啶类钙离子拮抗剂。主要扩张小动脉，降压疗效类似于硝普钠。因不增高颅内压，适用于伴有脑卒中的高血压急症。但易引起反射性心动过速，慎用或禁用于冠心病、急性左心衰竭患者。用法为0.5～10μg/（kg·min）静脉滴注，5～10分钟起效，持续1～4小时。主要不良反应为头痛、心动过速、恶心、呕吐、潮红、静脉炎。(https://www.daowen.com)
（8）美托洛尔：为β1受体阻滞剂。特点是起效快，作用维持时间长，无需静脉滴注维持。用法为5 mg，静脉注射3～5分钟，必要时5分钟重复1次，总量15 mg。患者若能耐受15 mg美托洛尔，则在末次静脉给药后15分钟口服美托洛尔25～50 mg，每天4次，直到48小时；然后100 mg，每天2次，或美托洛尔缓释片50～100 mg，可加至200 mg，每天1次。
（9）艾司洛尔：为β1受体阻滞剂。特点为高效选择性，起效迅速，作用时间相对较短。适用于主动脉夹层患者。用法为250～500μg/kg静脉注射，1～2分钟起效，持续10～20分钟；继以50～300μg/（kg·min）静脉滴注维持。主要不良反应为低血压、恶心、心力衰竭加重。慎用或禁用于AVB、心力衰竭和支气管痉挛患者。
（10）依那普利拉：对血浆高肾素和高血管紧张素活性的高血压急症有效，而对低血浆肾素和低血管紧张素活性的高血压急症疗效较差。用法为1.25～5 mg静脉注射，每6小时1次，15～30分钟起效，持续6～12小时。禁用于肾衰竭、双侧肾动脉狭窄、高钾血症、妊娠等。
（11）肼屈嗪：为动脉扩张剂。直接松弛血管平滑肌，降低周围血管阻力，并抑制去甲肾上腺素的合成，抑制α受体，而对β受体无影响，使用时应与β受体阻滞剂合用。适用于急、慢性肾炎所致的高血压急症及子痫。禁用于低血压、冠心病、心肌梗死，也禁用于肾功能不全、溃疡病患者。用法为10～20 mg静脉注射，每4～6 h 1次，10～20分钟起效，每次持续1～4小时。不良反应为头痛、皮肤潮红、低血压、反射性心动过速、心绞痛、胃肠症状。
（12）非诺多泮：外周多巴胺1受体阻滞剂。能够扩张血管，增加肾血流，同时作用于肾近曲小管和远曲小管而促进钠排泄和肌酐清除率。降压疗效类似于硝普钠。适用于合并肾功能不全的高血压急症。用法为0.03～1.6μg/（kg·min）静脉滴注，5分钟内起效，持续30分钟。肝功能异常的患者无需调整剂量，但要注意剂量的个体化。
（13）呋塞米：襻利尿剂。20～40 mg静脉注射，必要时3～4小时重复。适用于急性左心衰竭。