(十)注射制剂

注射用17β-羟基酯可溶于油性缓释制剂中。肌内注射时,睾酮可直接被吸收入血液中。注射频率取决于药物半衰期。由于丙酸酯-睾酮酯是短效制剂而未被广泛使用,每周剂量需要分2或3次给药。环戊丙酸酯和庚酸睾酮只需每两周注射一次。药物注射24h后血清睾酮可达超生理水平,随后在10~14d内逐渐下降至AD水平(Matsumoto,1994)。血清睾酮浓度的“峰值和谷值”变化通常与健康状况,以及性腺功能减退症状复发的表现相一致。据推测,睾酮浓度大范围波动可导致频发的不良作用,包括红细胞增多症等,需要改变剂量、临时中断治疗和(或)行静脉切开术。

虽然有长效的注射用睾酮制剂,但在美国不能使用。在6周臀肌注射负荷剂量后,每12周进行臀肌注射。睾酮以正常生理水平持续均匀释放到全身循环中,同时避免了睾酮水平波动相关的并发症。随机、安慰剂对照研究已经证实,可注射TU的临床疗效及维持治疗性睾酮水平的效果(Caminiti et al,2009;Corona et al,2011)。