卫生部中医研究院中药研究所的首创

1.卫生部中医研究院中药研究所的首创

发现有活性的青蒿乙醚中性提取物后,屠呦呦及其课题组便开始进行有效成分的分离提取工作。因没有青蒿素分离的先例,屠呦呦及其课题组的同事们只能边摸索边分离。

1972年4月26日至6月26日,课题组对青蒿乙醚中性提取物先后分离得到少量颗粒状、片状或针状结晶。8月1日,屠呦呦曾在对青蒿乙醚中性提取物的化学分离中,发现用硅胶分离的效果好。并且在她去海南疟区现场前,对提取方案进行了研究,并对课题组人员安排做了部署。在她到海南验证青蒿乙醚中性提取物临床疗效、暂离实验室时,由倪慕云主持工作。课题组不断地改进和完善提取分离方法和条件,进一步去粗存精。这期间,屠呦呦也经常通过信件,了解课题进展情况,并提出建议。当年9月25日、9月29日、10月25日、10月30日、11月8日倪慕云、钟裕蓉、崔淑莲相继分得多个结晶。

在完成青蒿乙醚中性提取物临床验证任务后,屠呦呦就立即投入化学研究工作。和课题组讨论、比较分析了已得的化学单体。通过显色反应、板层析Rf值等鉴别异同,整合所分得的成分,并在鼠疟上评价药效。12月初,鼠疟试验发现,钟裕蓉、崔淑莲11月8日用硅胶柱分离得到的Ⅱ号结晶有显著药效,小鼠口饲50 mg/kg可使疟原虫转阴。首次以药效结果证实了青蒿素(当时称为“青蒿针晶Ⅱ”或“青蒿素Ⅱ”,后定名为青蒿素)为青蒿抗疟的活性化合物,并将1972年11月8日定为青蒿素的诞生日。这是青蒿素发现史上一个值得纪念的里程碑。