1.双氢青蒿素

1973年9月，屠呦呦研究团队在进行青蒿素化学研究过程中，发现青蒿素经硼氢化钠还原，其羰基峰消失、出现羟基，这个青蒿素的还原产物就是双氢青蒿素（时称还原青蒿素），分子式为C15 H 24 O5、分子量为284，对鼠疟的作用强于青蒿素，在还原青蒿素中再引进乙酰基，抗疟效果更高，提示青蒿素分子引进羟基后可以制备多种衍生物。后续实验提示，在青蒿素的功能团中，这个羰基的改变，可不影响双氧桥结构。以后的蒿甲醚、青蒿琥酯等青蒿素类药物即以双氢青蒿素为前体合成的。1985年屠呦呦认为其本身具有进一步研发价值。临床以成人一次口服双氢青蒿素120 mg，清除95%疟原虫所需时间平均16小时，与青蒿琥酯静脉注射或蒿甲醚肌肉注射杀虫速度相似；以双氢青蒿素口服，3天疗程总剂量240 mg、5天疗程总剂量360 mg或7天疗程总剂量480 mg，共治疗恶性疟349例，全部临床治愈，平均退热时间14～24 h，平均原虫转阴时间64.9～69.2 h，平均复燃率在2.0%上下，无明显毒副反应。1992年7月获双氢青蒿素和双氢青蒿素片剂新药证书，由北京第六制药厂生产，北京科泰新技术公司在国际市场销售，商品名“科泰新片（Cotecxin）”。