青蒿素的人工合成

4.青蒿素的人工合成

“青蒿素是一个含过氧基团的倍半萜内酯化合物,罕见的过氧以内型方式固定在两个4级碳上而成‘桥’。显然,这一奇特结构的全合成是极具挑战性的。”1984年,中国科学院上海有机化学研究所周维善、许杏祥的研究组首次人工合成青蒿素(1987年获国家自然科学二等奖),迄今已有十几条化学合成途径获得成功,基本上是从光学活性的单萜或倍半萜起步的半合成,关键在于引入过氧基团。2011年和2012年,上海有机化学研究所和上海交通大学分别摒弃光化学方法引进过氧基团,用六价钼催化过氧化氢开环氧或用某种催化剂催化过氧化氢一步获得高产率的青蒿素。

由于人工合成青蒿素的成本高于从青蒿中直接提取,目前法国虽有一家企业建立了一条小型生产线,从事人工合成青蒿素工业化生产,目的似乎是为了平衡和稳定市场,对植物提取进行补充。