云南、山东等地的贡献
(1)山东省的青蒿素(黄花蒿素)研究 山东省寄生虫病防治所借鉴1972年3月南京召开的抗疟药研究“523”内部会议上中研院中药所青蒿研究经验,采用该省黄花蒿(中药青蒿的基源植物名称为黄花蒿Artemisia annua L.)的醚提取物进行了抗鼠疟效价观察,在1972年10月21日的报告中指出:结果与中医研究院青蒿提取物的实验报告一致。1973年,该所与山东省中医药研究所协作,用乙醚提取的黄花蒿的粗制剂“黄1号”,在巨野县进行了30例间日疟患者临床试用观察,结果显示对间日疟原虫有较强的杀灭结果,控制临床症状作用迅速。效果超过氯喹的3日疗法,未见有明显的毒副作用。1973年11月,山东省中医药研究所从山东省当地的黄花蒿提取出有效单体,命名为“黄花蒿素”,以后又做了多种剂型的筛选研究。
(2)云南省的青蒿素(黄蒿素)研究 1972年11月,昆明地区“523”办公室主任在参加各地区“523”办公室负责人北京会议中,得知中研院中药所研究青蒿的情况,并参观了中药研究所,会后向云南药物研究所“523”小组传达了这一信息,建议他们利用当地植物资源丰富的有利条件,对蒿属植物进行广泛筛选。1973年4月,该所罗泽渊等利用当地的大头黄花蒿(黄花蒿的一种变种)进行乙醚提取,对鼠疟有抑制作用,继而经硅胶柱层析得到了有效单体,称之为“黄蒿素”。由于当地资源少,从重庆市购来一批黄花蒿,其黄蒿素的含量(0.2%)比云南的大头黄花蒿中的含量(0.02%)高出约10倍。经查证,该批黄花蒿来源于四川省的酉阳地区,表明酉阳产的黄花蒿的黄蒿素的含量较高。在尚未开展青蒿资源普查之前,他们初步确证了酉阳地区为优质黄花蒿的产地,为后来青蒿素的获取,提供了优质资源,也是后来确定酉阳作为青蒿的种植基地和青蒿素的生产基地的依据。
云南省药物研究所的研究人员对青蒿素提取工艺的研究也有创新。他们于1974年初在实验室选用溶剂汽油冷浸代替乙醚、浓缩后再用50%浓度的乙醇重结晶,可得到纯度较高的黄蒿素。这一改进的提取方法称为“溶剂汽油法”,为实验研究和临床试验提供了足量的黄蒿素。
1974年2月28日,在北京召开的全国“青蒿素专题研究座谈会”上,北京、山东、云南3家提取的青蒿抗疟活性单体被认为是同一化合物,以后统一称之为青蒿素。