3.青蒿琥酯

1977年6月，广西桂林制药厂刘旭等在上海药物研究所研制青蒿素衍生物取得进展的影响下，也开展了青蒿素衍生物的合成研究。同年8月，他们在青蒿素的还原反应中，以硼氢化钾代替硼氢化钠，合成了双氢青蒿素的琥珀酸半酯（即青蒿琥酯），鼠疟的抗疟效价高于青蒿素。1978年7月将青蒿琥酯制成片剂、其钠盐制成可供注射的粉针剂，并进行临床验证。始以3天疗程总剂量300 mg肌肉注射32例疟疾患者，有效；继而在以后两年，以静脉注射、肌肉注射、片剂口服等治疗284例，获满意效果。1980年11月通过技术鉴定。1985～1986年按《新药审评办法》，在Ⅲ期临床中以3天总剂量240～300 mg静脉注射治疗疟疾346例，其中恶性疟258例，平均退热时间14.6～20.8 h，原虫转阴时间32.3～56.4 h，月复燃率约49.4%。1987年4月青蒿琥酯原料药及其注射剂获新药证书。1988年再获片剂新药证书。

此外，据报道，国内外先后曾合成青蒿素衍生物3000余个进行活性筛选，欧美将蒿乙醚开发成抗疟药。