2.蒿甲醚

1976年初，在确定青蒿素结构后，同年2月，“523”办公室向中国科学院上海药物研究所下达了青蒿素结构改造的任务，由该所合成化学、植物化学、药理等研究室分工合作。在已有的青蒿素化学反应研究的基础上，1976年下半年，李英等用双氢青蒿素合成了它的醚类、羧酸酯类和碳酸酯类衍生物，将它们溶于植物油中进行肌肉注射，在鼠疟（伯氏疟原虫）抗氯喹株实验中，发现蒿甲醚、蒿乙醚均能较好地抑制疟原虫的作用；由于蒿甲醚活性强、在油中溶解度大、化学性质较为稳定，确定以此作为研发对象。1978年7～9月在海南临床初试成功，由云南昆明制药厂试生产。从1978～1980年，在琼、滇、桂、鄂、豫等地以油针剂扩大临床试验，治疗疟疾患者1088例，其中，恶性疟829例，3～4天疗程总剂量600～640 mg，近期治愈率100%，月复燃率7.8%。1981年1月通过技术鉴定。后按卫生部《新药审评办法》要求，完善了临床前安全性研究，临床治疗恶性疟315例，5天疗程总剂量480 mg，全部临床治愈，月（28天）复燃率7.4%。1987年9月，上海药物研究所和昆明制药厂获蒿甲醚原料及其注射剂新药证书。继而分别于1992年和1996年获胶囊剂及其预防血吸虫病新适应证，又于1997年再获片剂的新药证书。