尼扎替丁（Nizatidine）
【商品名】
尼扎替丁、爱希、妮停、赛法雷、维尼舒、卫舒美、渭宁。
【药理】
1.药效学
本药为组胺H2受体拮抗药，可作用于胃黏膜壁细胞上的H2受体，竞争性地抑制组胺与H2受体的结合，从而抑制胃酸分泌。临床研究表明，本药能显著抑制夜间胃酸分泌达12小时。健康受试者单次口服后，胃酸分泌可减少52%。动物试验表明，本药对由组胺、胃泌素和食物等刺激引起的胃酸分泌的抑制作用比西咪替丁强8.9倍；抗溃疡作用比西咪替丁强3～4倍，而与雷尼替丁相似（国外也有资料报道，本药似乎与西咪替丁和雷尼替丁等效，并不比后两者或其他H2受体拮抗药更优越）。
口服本药75～300mg并不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性，胃蛋白酶总分泌量的减少与胃分泌物体积的减少成比例。本药对基础血清胃泌素或食物引起的高胃泌素血症几乎无作用；在给予本药12小时后进食，未见胃泌素分泌反跳。本药无抗雄性激素作用。
2.药动学
本药口服吸收迅速且完全，绝对生物利用度超过70%。与食物同服，曲线下面积（AUC）和峰浓度增加10%。口服150mg或300mg后，0.5～3小时达血药峰浓度，峰浓度分别为700～1800μg／L和1400～3600μg／L。给药后12小时血药浓度降至10μg／L以下。本药血浆蛋白结合率为35%，主要与α1糖蛋白结合。表观分布容积为0.8～1.5L／kg。口服150mg后AUC为314.6（μg·h）／ml（相同剂量下，老年人AUC比年轻人增加约25%）。唾液中药物浓度为血药浓度的1／3；约0.1%的药物可泌入乳汁，乳汁中药物浓度与血药浓度成正比。肝首过代谢率不到10%。代谢产物包括N2－单去甲基化物、N2－氧化物和S－氧化物。本药消除半衰期为1～2小时，血浆清除率为40～60L／h，肾脏清除率为500ml／min。口服剂量的90%以上在12小时内随尿排泄（其中以原形排出达65%，N2－单去甲基化物占8%，N2－氧化物占6%），随粪便排泄不到6%，不能经血液透析清除。
由于本药半衰期短、清除迅速，肾功能正常者体内一般不产生蓄积。中、重度肾功能不全者，本药半衰期明显延长，清除率降低。严重肾功能不全者半衰期为5.8～8.5小时。
【临床应用】
1.用于活动性十二指肠溃疡、良性胃溃疡及内镜诊断的食管炎（糜烂型和溃疡型食管炎）；用于十二指肠溃疡愈合后的维持治疗。
2.用于胃食管反流性疾病（GERD）。
3.用于预防和缓解因膳食引发的反酸、胃灼热等症状。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
（1）活动性十二指肠溃疡：一次300mg，一日1次，睡前服用；或一次150mg，一日2次。疗程可用至8周。
（2）十二指肠溃疡愈合后的维持治疗：一次150mg，一日1次，睡前服用。连续治疗一年以上的结果尚不明确。
（3）良性胃溃疡：同“活动性十二指肠溃疡”。
（4）GERD：一次150mg，一日2次，以治疗糜烂性食管炎、溃疡性食管炎和因GERD出现的胃灼热症状，疗程可用至12周。
·肾功能不全时剂量
中至重度肾功能不全者按以下推荐方案给药：
活动性十二指肠溃疡、良性胃溃疡及GERD推荐剂量表
十二指肠溃疡愈合后的维持治疗推荐剂量表
·老年人剂量
肾功能正常的老年患者不需要调整剂量。肌酐清除率小于50ml／min的老年患者，应根据肾功能损害的程度，相应地减少剂量。
【不良反应】
本药耐受性良好，最常见的不良反应为贫血和荨麻疹。其余各系统不良反应为：
1.中枢神经系统
可见头晕、头痛、乏力、发热、失眠、多梦、嗜睡、焦虑及神经质等。
2.呼吸系统
可见咳嗽、鼻炎、咽炎及鼻窦炎。
3.肌肉骨骼系统
可见疼痛（如背痛、胸痛、肌痛）。
4.肝脏
可见肝脏酶学指标升高等。
5.胃肠道
可见口干、畏食、恶心、呕吐、消化不良、腹胀、腹痛、腹泻、便秘及胃肠功能紊乱等。
6.皮肤
可见皮疹及瘙痒。
7.眼
可见弱视。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药或其他组胺H2受体拮抗药过敏者。
2.慎用
既往使用H2受体拮抗药后导致血小板减少症者（国外资料）。
3.药物对检验值或诊断的影响
用药后尿胆素原测定可呈假阳性。
4.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性尚未确定，不推荐儿童使用。
（2）妊娠期妇女：动物实验表明本药抑制小鼠发育，故孕妇慎用。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（3）哺乳期妇女：本药可通过乳汁分泌，哺乳妇女如用药必须停止授乳。
【制剂与规格】
尼扎替丁片 ①75mg。②150mg。
贮法：置阴凉处保存。
尼扎替丁胶囊 ①150mg。②300mg。
贮法：置阴凉处保存。